| 性狀 |
白色結(jié)晶，熔點104～106℃。
鹽酸丁螺環(huán)酮(Buspirone Hydrochloride)：C2lH31N5O2?HCI。[33386-08-2]。從無水乙醇結(jié)晶，熔點201.5～202.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：136腹腔注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥: 精神病治療藥 |
| 用途與作用 |
| 新一代非苯并二氮雜卓類選擇性抗焦慮藥，通過影響5-HT(5-羥色胺)系統(tǒng)發(fā)揮抗焦慮作用，是5-HTIA受體的部分激動劑。它的抗焦效應(yīng)強度與地西泮相當(dāng)，但沒有地西泮類藥物的抗驚厥、肌松、精神運動功能減弱等副作用。因而被稱為選擇性抗焦慮藥。久用也不產(chǎn)生自身依賴和欣快效應(yīng)，成癮性的傾向較小，不易引起濫用。用于治療急、慢性焦慮狀態(tài)，如焦慮性激動、內(nèi)心不安定和緊張狀態(tài)等，尚能緩解伴有或不伴抑郁癥的焦慮癥狀。 |
| 合成工藝與制法 |
2-氨基嘧啶、濃鹽酸和二氯甲烷混合，攪拌下加入氯化鋅，冷卻至5～10℃，分批加入亞硝酸鈉，加畢繼續(xù)反應(yīng)。傾入冰水，靜置，分出有機相。水相用二氯甲烷萃取3次，和有機相合并，干燥，蒸去大部分溶劑后析出淺黃色晶體，熔點63～65℃：，即為2-氯嘧啶。
無水哌嗪、碳酸鈉和水混合，在50～65℃和攪拌下分批加入2-氯嘧啶，加 |