| 性狀 |
| 無(wú)色結(jié)晶，無(wú)臭無(wú)味。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于丙酮，難溶于乙醚或異丙醇。熔點(diǎn)156℃(分解)。[a]D20+285°(C=1，0.1mol/L鹽酸)。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗生素: β-內(nèi)酰胺類抗生素 |
| 用途與作用 |
| 半合成青霉素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌活性小，但對(duì)革蘭陰性菌如大腸桿菌、肺炎桿菌、沙門菌、變形桿菌等有強(qiáng)大的殺菌作用。和其它β-內(nèi)酰胺類抗生素有協(xié)同作用。臨床用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)感染以及敗血癥、傷寒、菌痢等。 |
| 合成工藝與制法 |
方法1：氮雜革和三氯乙醛作用，在氮上引入甲?；?，在硫酸二甲酯作用下形成縮醛，和6-APA反應(yīng)使6-APA上6位上的氨基形成Schiff’S堿，即為美西林。$S001$S
方法2：6-APA和六甲基硅烷反應(yīng)，在6-APA6位的氨基上形成三甲硅基，然后和N-甲酰基氮雜革在三乙胺存在下反應(yīng)，得到美西林。$S002$S |