7-紫杉醇，英文名為7-Acetyl Paclitaxel，是一種紫杉醇衍生物，常溫常壓下為白色至類白色固體粉末，具有特殊的化學(xué)穩(wěn)定性和生理活性，它不溶于水和醚類有機(jī)溶劑但是可溶于N,N-二甲基甲酰胺。7-紫杉醇是紫杉醇乙?；难苌?，也是紫杉醇的活性代謝物，它在抑制細(xì)胞增殖及微管 (microtubule) 解離，誘導(dǎo)微管聚合等方面與紫杉醇作用相當(dāng)，在抗腫瘤和癌癥藥物分子研發(fā)領(lǐng)域中有較好的應(yīng)用。

圖1 7-紫杉醇的性狀圖

生物活性

7-紫杉醇可通過促進(jìn)微管蛋白二聚體的組合并阻止其解聚而達(dá)到穩(wěn)定微管的作用，從而抑制了對于分裂間期和有絲分裂期細(xì)胞功能至關(guān)重要的微管的正常動態(tài)重組，將細(xì)胞周期阻斷于 G2/M 期，導(dǎo)致有絲分裂異常或停止，阻礙腫瘤細(xì)胞復(fù)制，7-紫杉醇可使癌細(xì)胞無法繼續(xù)分裂而死亡。另外，紫杉醇還具有放射增敏效應(yīng)，可促進(jìn)離子照射所致細(xì)胞損害。7-紫杉醇與微管結(jié)合部位的親和力更高，具有較高的抗癌活性，抗瘤譜廣。動物試驗提示，多西紫杉醇對肺癌、乳腺癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、黑色素瘤等多種小鼠移植人體腫瘤有效。[1]

醫(yī)藥研究

腫瘤多藥耐藥是導(dǎo)致臨床腫瘤化療失敗的主要原因之一，腫瘤多藥耐藥模型的建立及其性質(zhì)的研究，對腫瘤治療的順利進(jìn)行具有十分重要的意義。有研究人員通過建立兩株腫瘤多藥耐藥模型，測定7-紫杉醇較為完備的耐藥譜，對7-紫杉醇各項生物學(xué)特性進(jìn)行比較研究并通過親和甄別磁珠法尋找藥物結(jié)合蛋白,有望找到新的藥物靶點(diǎn)。

使用說明

7-紫杉醇的不良反應(yīng)大致相似，通常包括過敏反應(yīng)、骨髓抑制、神經(jīng)毒性、心血管毒性、關(guān)節(jié)及肌肉痛、胃腸道反應(yīng)、肝臟毒性、脫發(fā)等。

參考文獻(xiàn)

[1] 張小平.人乳腺癌細(xì)胞MCF-7紫杉醇耐藥細(xì)胞株的建立及其耐藥機(jī)制的研究[D].江南大學(xué),碩士學(xué)位論文,2008.