荷包牡丹堿是異喹啉類(lèi)生物堿，具有抗癌、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛及腸道平滑肌解痙作用。研究表明，荷包牡丹堿對(duì)人宮頸癌HeLa細(xì)胞、人肺腺癌A549細(xì)胞及人胃癌SGC7901細(xì)胞的增殖均有一定的抑制作用。臺(tái)灣及美國(guó)學(xué)者發(fā)現(xiàn)從樟科烏藥屬植物(lindera megaphyllia)根中分離提純的單一有效成分右旋荷包牡丹堿((+)-荷包牡丹堿、D dicentrine)，具有抗心律失常，降低血壓等心血管活性。昆明醫(yī)學(xué)院李惠蘭等從藥源豐富的云南防己科千金屬植物紅藤山烏龜(stephania brachyandradiels）根中分離提純的單一有效成分左旋荷包牡丹堿(L-dicentrine，L-D)，具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛及抗癌作用。^[1]

(+)-荷包牡丹堿性質(zhì)及作用

荷包牡丹堿，又稱(chēng)畢扣扣靈堿。天然存在的是右旋體即(+)-荷包牡丹堿、(+)-Bicuculline、d-Bicuculline。當(dāng)它為細(xì)長(zhǎng)片狀結(jié)晶(由氯仿-甲醇中結(jié)晶)時(shí)，熔點(diǎn)215℃，旋光度+130.5°(由氯仿中結(jié)晶)，pKa=4.84，溶于苯、氯仿醋酸乙酯，微溶于乙醇和乙醚；當(dāng)它為無(wú)色柱狀棱晶(由甲醇中結(jié)晶)時(shí)，熔點(diǎn)195℃，旋光度+123°(c=3.58，氯仿)，易溶于氯仿，不易溶于乙醚、丙酮及乙醇中，但溶于熱的苛性堿。荷包牡丹堿存在于罌粟科植物土延胡(Corydalishumosa Mino)的塊莖中，化學(xué)合成可得到其外消旋體。它具有興奮子宮和強(qiáng)烈的治驚厥作用，且發(fā)揮快、持續(xù)時(shí)間短，有可能用作癲癇的診斷用藥。^[2]

毛黑殼楠Lindera megaph ylla Hems1系樟科山胡椒屬植物。藥用部位為樹(shù)皮，民間取其樹(shù)皮水煎服用于治療頭痛、腰痛、牙痛以及外傷性疼痛等療效較好。張樹(shù)云取云南通海產(chǎn)自然陰干的毛黑殼楠樹(shù)皮干粉氯仿提取出生物堿。該堿溶于無(wú)水乙醇，在乙醇中遇鹽酸呈白色膠狀沉淀，遇生物堿試劑產(chǎn)生沉淀，加硝酸產(chǎn)生棕色；經(jīng)TLC檢識(shí)為一個(gè)斑點(diǎn)Rf值為0.49(吸附劑:硅膠，展開(kāi)劑:四氦化碳-丙酮-氨試液(40:323:1))。經(jīng)鑒定mp168.5~169℃，[α]_D²⁵ +57.9°，為(+)-荷包牡丹堿。^[3]

(﹣)-荷包牡丹堿性質(zhì)及作用

山烏龜堿系從防己科植物荷包地不容(Stephania dicentrinifera H. S. Lo et H.Yang）塊根中分得到的一種生物堿，實(shí)驗(yàn)表明有一定的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。近年來(lái)，云南地區(qū)臨床上廣泛用于治療頭痛、腰痛、牙痛、小手術(shù)后疼痛及神經(jīng)衰弱等，獲得滿(mǎn)意效果，并已鑒定投產(chǎn)，訂名為“痛可寧”。經(jīng)上海藥物研究所化學(xué)鑒定和光譜分析，證明山烏龜堿是第一次從植物體中分到的左旋荷包牡丹堿(l-Dicentrine)即(﹣)-荷包牡丹堿。山烏龜堿經(jīng)無(wú)水乙醇重結(jié)晶后為白色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)169℃，比旋度[α]²⁵_D ﹣63.1°(C 1.0，氯仿)，可溶于氯仿、醋酸乙酯及丙酮等有機(jī)溶劑中，具有一般生物堿特性。

文獻(xiàn)報(bào)道從Ste phania capitata.等植物中曾分得右旋荷包牡丹堿，而左旋荷包牡丹堿僅從合成的消旋化合物拆分而得。^[4]

云南大學(xué)也介紹從山烏龜中提取(﹣)-荷包牡丹堿：地不容(Stepha-nia epigaea)是云南著名的傳統(tǒng)中草藥(圖1)，味苦而辛，性涼，有小毒，功能清熱解毒、鎮(zhèn)靜、理氣、止痛。來(lái)自于防已科(Menispermaceae)千金藤屬植物，生長(zhǎng)于濕熱河谷的石灰?guī)r上，俗名山烏龜、地膽、金不換等。在植物分類(lèi)學(xué)上屬千金藤屬山烏龜亞屬，資源較為豐富。研究表明，地不容中荷包牡丹堿的含量極高，荷包牡丹堿，屬于異喹啉類(lèi)阿樸菲生物堿(圖1)，屬于天然藥物化學(xué)教學(xué)內(nèi)容中的一類(lèi)典型生物堿，具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗癌、腸道平滑肌解痙、抗菌及抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的作用。荷包牡丹堿的商品名為痛可寧，用于頭痛、牙痛、小手術(shù)后疼痛及神經(jīng)衰弱等。^[5]

參考文獻(xiàn)

[1]李惠蘭,蘇彥宏,李仲銘,等.左旋荷包牡丹堿對(duì)豬冠狀動(dòng)脈條收縮效應(yīng)的影響[J].中國(guó)臨床藥理學(xué)與治療學(xué),2000,(03):207-209.

[2]孫百虎,張玉康,崔海波.元胡中畢扣扣靈堿的薄層鑒定分析[J].石家莊職業(yè)技術(shù)學(xué)院學(xué)報(bào),2008,(02):9-10+24.

[3]張樹(shù)云.毛黑殼楠樹(shù)皮中荷包牡丹堿的提取[J].中草藥,1994,(09):495.

[4]胡之璧,徐任生,陳光娟,等.山烏龜堿的結(jié)構(gòu)鑒定與藥理作用[J].中國(guó)藥學(xué)雜志,1979,(03):110-111.

[5]韋琨,蔡樂(lè),劉金,等.我校新開(kāi)教學(xué)實(shí)驗(yàn)“荷包牡丹堿的分離純化”的設(shè)計(jì)[J].中國(guó)醫(yī)藥導(dǎo)報(bào),2016,13(02):167-169.