研究背景
三乙基2-膦?；?，別名2-磷酰丙酸三乙酯，三乙基二磷酸脂，分子式和分子量分別為C9H19O5P，238.22，無(wú)色透明溶液。至于該化合物的物理性質(zhì)，主要數(shù)據(jù)如下：熔點(diǎn)161-164℃；沸點(diǎn)143-144℃12 mm Hg(lit.) ；密度1.111 g/mL at 25℃(lit.)；折射率n20/D 1.431(lit.)；閃點(diǎn):192 °F。
有關(guān)研究
隨著抗菌藥物的廣泛使用，甚至是濫用，目前，臨床常見致病菌中無(wú)論是革蘭氏陽(yáng)性 菌還是陰性菌，都對(duì)現(xiàn)有抗菌藥物出現(xiàn)了普遍耐藥現(xiàn)象。近年來(lái)隨著新型惡唑烷酮類、環(huán) 脂肽類、替加環(huán)素和糖肽類抗菌新藥上市，增加了多藥耐藥革蘭氏陽(yáng)性菌的治療選擇，而 革蘭氏陰性菌的耐藥性則愈發(fā)危急。本篇介紹的化合物三乙基2-膦?；タ捎糜诤铣蛇胚岵⑧奏とh(huán)類化合物，該物質(zhì)是一類新型細(xì)菌ii型拓?fù)洚悩?gòu)酶gyrb/pare雙靶抑制劑，其與喹諾酮類藥物都是作用于細(xì)菌ii型拓?fù)洚悩?gòu)酶，但具體作用區(qū)域和作用位點(diǎn)完 全不同。喹諾酮類藥物作用于gyra和parc上的催化位點(diǎn)，而吲哚并嘧啶三環(huán)類化合物 則作用于gyrb和pare亞基上的atp結(jié)合位點(diǎn)。吲哚并嘧啶三環(huán)類化合物由于其新穎化 學(xué)結(jié)構(gòu)和全新作用機(jī)制，使其對(duì)現(xiàn)有抗生素，包括氟喹諾酮，敏感和耐藥的革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌都具有良好的抗菌活性，并且能夠克服herg毒性問(wèn)題，提升代謝性質(zhì)，提高體內(nèi)藥效[1]。
實(shí)驗(yàn)研究表明，以三乙基2-膦酰基丙酯等磷?；衔镏苽涞玫降倪胚岵⑧奏とh(huán)類化合物能夠用于治療細(xì)菌引起的感染性疾病，特別是包括但不限于敏感和耐藥的格蘭 氏陽(yáng)性菌，格蘭氏陰性菌，支原體，衣原體，金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、 大腸桿菌、銅綠假單胞菌、鮑曼不動(dòng)桿菌、肺炎克雷伯菌引起的感染性疾病的藥物中的應(yīng)用[1]。
除藥物研究方面，三乙基2-膦酰基丙酯還可用于催化化學(xué)。參照其相近化合物磷?；宜崛阴?，三乙基2-膦?；セ蚩蓱?yīng)用于烯丙醇異構(gòu)化，用于快速合成羰基化合物以及構(gòu)建新型化合物，這類反應(yīng)具有高效，綠色，原子經(jīng)濟(jì)性好等優(yōu)點(diǎn)[2]。
參考文獻(xiàn)
[1]楊玉社,孔啟迪,潘威.中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所.吲哚并嘧啶三環(huán)類化合物及其制備方法和用途.
[2]鐘業(yè)辛.釕催化的烯丙醇不對(duì)稱異構(gòu)化/轉(zhuǎn)移氫化反應(yīng)研究[D].上海應(yīng)用技術(shù)大學(xué),2016.