泰地羅新是荷蘭英特威國(guó)際有限公司(IntervetInternational BV)開發(fā)的最新動(dòng)物專用的大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素，為泰樂菌素的衍生物，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和部分革蘭氏陰性菌有效，尤其對(duì)引起豬、牛、羊等呼吸道疾病的病原菌具有較強(qiáng)的抗菌活性。

用途

泰地羅新可用于防治豬、牛由副豬嗜血桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和溶血性曼海姆菌等敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)感染性疾病。

抗菌作用

泰地羅新的抑菌作用機(jī)理與大環(huán)內(nèi)酯類藥物相同，能與敏感菌的核蛋白體50S亞基相結(jié)合，抑制核蛋白肽鏈的合成，進(jìn)而影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。泰地羅新特有的兩種哌啶成分的相互作用使這種藥物作用機(jī)理有別于泰樂菌素和替米考星，20-哌啶定向進(jìn)入管腔，用于干擾新生肽的生長(zhǎng)。

合成方法

一種泰地羅新的合成方法，其特征在于該合成方法包括如下工藝步驟：

1）將酒石酸泰樂菌素用水溶解，升溫至53～57℃，后用氫溴酸將溶液pH調(diào)整至0.5～1.0，保溫反應(yīng)得到23-羥基-20-羰基-5-O-碳酶氨糖基-泰樂內(nèi)酯的水溶液A；

2）向上述過(guò)程1）所得水溶液A中加入二氯甲烷，用堿調(diào)pH9.0～9.5，攪拌均勻，靜置分液，得到23-羥基-20羰基-5-O-碳酶氨糖基-泰樂內(nèi)酯的二氯甲烷溶液B；

3）將KBr固體用水溶解，加入NaClO，攪拌使其溶解，然后用飽和NaHCO3調(diào)節(jié)pH至8.5～9.0，得到溶液E；

4）向上述過(guò)程2）所得的二氯甲烷溶液B中加入2,2,6,6-四甲基哌啶-氮-氧化物，溶解后降溫至0～5℃，再緩慢滴加溶液E，至溶液變?yōu)槌赛S色，停止滴加，保溫反應(yīng)2～3小時(shí)，用純化水洗滌，保留有機(jī)相，得到20,23-羰基-5-O-碳酶氨糖基-泰樂內(nèi)酯的二氯甲烷溶液F；

5）向溶液F中加入過(guò)量哌啶，升溫至40～45℃，再加入甲酸進(jìn)行催化反應(yīng)，保溫回流反應(yīng)1～1.5小時(shí)，減壓蒸餾至溶液粘稠，緩慢降溫至0～5℃，結(jié)晶，過(guò)濾得到泰地羅新粗品G。

參考文獻(xiàn)

CN105440093A