背景及概述

氟伐他汀(fluvastatin)是第一個(gè)全化學(xué)合成的降膽固醇藥物，為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，可將HMG-CoA轉(zhuǎn)化為3-甲基-3,5-二羥戊酸?？山档脱偰懝檀肌DL膽固醇和甘油三酯，呈劑量依存性線性趨勢(shì)?；趯?duì)LDL膽固醇的影響，氟伐他汀比阿托伐他汀低12倍，比瑞舒伐他汀低46倍[1]。

圖1 氟伐他汀實(shí)物圖

藥理毒理

氟伐他汀的作用部位在肝臟，具有抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，降低肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受體的合成，提高LDL微粒的攝取，降低血漿總膽固醇濃度的作用。對(duì)年齡35-75歲患輕-中度膽固醇血癥(基線LDL-C為115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l)及冠狀動(dòng)脈性心臟病(CHD)的男、女患者，采用定量冠狀動(dòng)脈造影術(shù)進(jìn)行該品對(duì)冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的研究。這是一個(gè)隨機(jī)，雙盲，安慰劑對(duì)照的臨床研究，429例患者除標(biāo)準(zhǔn)治療外還給予氟伐汀那20毫克每日兩次或安慰劑在基線時(shí)和兩年半時(shí)分別進(jìn)行血管造影加以評(píng)估?；诿總€(gè)病人前、后最新管腔直徑(MLD，主要終點(diǎn))，狹窄白粉直徑或形成新病變的變化而言，氟伐汀鈉顯著減慢了冠狀動(dòng)脈病變的進(jìn)展。

適應(yīng)癥

氟伐他汀治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常（Fredricksonlla和llb型）。

禁忌說明

已知對(duì)氟伐他汀或藥物的其他任何成分過敏的或者。活動(dòng)性肝病或持續(xù)地不能解釋的轉(zhuǎn)氨酶升高。懷孕和哺乳期婦女以及未采取可靠避孕措施的育齡婦女。嚴(yán)重腎功能不全（肌酐大于260pumol/l，肌酐清楚率小于30ml/min）的患者。

兒童用藥

由于在18隨以下年齡組缺乏使用氟伐他汀的臨床經(jīng)驗(yàn)，18歲以下患者不推薦使用本品。

藥物過量

意外過量服用氟伐他汀的患者建議給予活性炭口服。如果服進(jìn)時(shí)間較短，可考慮洗胃，需對(duì)癥治療。

參考文獻(xiàn)

[1]殷安康. 氟伐他汀降脂療效的臨床觀察[J]. 實(shí)用臨床醫(yī)藥雜志, 2001, (6): 533.