他汀類藥物包括強(qiáng)效他汀類藥物和中效他汀類藥物,所謂強(qiáng)效他汀類類藥物,指的是降脂幅度超過(guò)50%以上的他汀類藥物,目前有每天劑量為20毫克的瑞舒伐他汀和40毫克的阿托伐他汀屬于強(qiáng)效他汀類藥物,降低膽固醇的幅度能夠超過(guò)50%,其它的他汀類藥物,包括小劑量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,基本上是中效的他汀類藥物,其降脂幅度在30%~50%之間,今天介紹中效降脂藥氟伐他汀。
1 氟伐他汀有什么特點(diǎn)?
氟伐他汀本身要經(jīng)過(guò)肝臟的肝藥酶P450轉(zhuǎn)化代謝,主要是經(jīng)過(guò)CYP 2C9,而其它的他汀,大部分都是經(jīng)過(guò)CYP 3A4代謝,而很多心血管的藥物也要經(jīng)過(guò)CYP 3A4代謝,并且有些經(jīng)過(guò)CYP 3A4代謝的藥物,還是CYP 3A4的增強(qiáng)劑和抑制劑,那么兩種經(jīng)過(guò)CYP 3A4代謝的藥物在一起使用就會(huì)產(chǎn)生干擾,影響藥物的使用安全,所以從這一點(diǎn)來(lái)說(shuō),因?yàn)榻?jīng)過(guò)CYP 2C9代謝的藥物比較少,氟伐他汀與其他藥物合用其他藥物經(jīng)過(guò)CYP 2C9代謝的概率就低,故氟伐他汀經(jīng)過(guò)CYP 2C9能夠減少藥物的相互作用,提高藥物使用的安全性。
2 氟伐他汀的作用機(jī)制是什么?
氟伐他汀主要是通過(guò)抑制膽固醇的合成來(lái)減少膽固醇,具體它是抑制肝臟里面合成膽固醇的一個(gè)酶,叫做3羥基-3甲基-戊二酰輔酶A,從而使體內(nèi)合成膽固醇的量減少,達(dá)到降低膽固醇的目的。
3 氟伐他汀有什么劑型?氟伐他汀什么時(shí)候服用?
氟伐他汀的劑型比較特殊,剛開始上市的氟伐他汀也是普通的片劑,經(jīng)過(guò)不斷的研究改進(jìn),現(xiàn)在生產(chǎn)的氟伐他汀是一個(gè)緩釋片,緩釋片的特點(diǎn)是藥物能夠勻速的緩慢持續(xù)地釋放并被吸收,在血里面的濃度24小時(shí)比較穩(wěn)定,不像普通片一樣,吃進(jìn)去1~2個(gè)小時(shí),吸收后藥物濃度到高峰,這個(gè)高峰時(shí)間是更容易產(chǎn)生副作用的,然后慢慢的衰減,所以如果是普通片的氟伐他汀要求晚上服用,因?yàn)橐归g膽固醇的合成是高峰,但是氟伐他汀緩釋片白天和晚上服用,療效沒(méi)有太大的差別,因?yàn)榘滋旌屯砩涎械姆ニ〉臐舛认嗖畈淮螅敲疮熜Ь筒粫?huì)有很大的差別。所以氟伐他汀緩釋片是少有的可以在白天服用而又不影響療效的他汀類藥物,在白天和晚上服用都行,其它的他汀類藥物由于是普通片,白天使用不是不行,而是療效會(huì)打折扣。值得一提的是,氟伐他汀緩釋片可以分成兩半服用,當(dāng)需要服用半片的時(shí)候是可以掰開的,不會(huì)影響療效。
4 什么情況下可以用氟伐他???使用劑量是多少?
(1)動(dòng)脈粥樣硬化疾病
所有的動(dòng)脈粥樣硬化包括冠心病和腦動(dòng)脈轉(zhuǎn)硬化的患者,以及周圍動(dòng)脈粥樣硬化的者都可以使用。
現(xiàn)在的氟伐他汀緩釋片,每片含氟伐他汀80個(gè)毫克,根據(jù)需要降脂的幅度來(lái)決定是否用半片(40個(gè)毫克)或者是一片(80毫克),最終的使用劑量需要根據(jù)血里面的膽固醇指標(biāo)值來(lái)決定。
(2)高脂血癥
以膽固醇升高為主的混合性高脂血癥,或者是單純性膽固醇增高的高脂血癥,都可以使用氟伐他汀,如果降脂的幅度不夠,還可以聯(lián)合抑制膽固醇吸收的藥物(依折麥布),也可以聯(lián)合貝特類的藥物一起使用。
(3)有多個(gè)危險(xiǎn)因素
有多個(gè)動(dòng)脈粥樣硬化心血管疾病危險(xiǎn)因素者,例如有高血壓、高血脂、高血糖或肥胖等,一般三個(gè)以上就需要使用他汀類藥物,甚至有研究提示,有兩個(gè)以上危險(xiǎn)因素者就可以使用,能夠使患者受益。
5 使用氟伐他汀可能發(fā)生的副作用
氟伐他汀與其它的他汀類藥物一樣,也同樣存在著可能會(huì)發(fā)生副作用的風(fēng)險(xiǎn),但是在臨床上卻看到另外一種極端的現(xiàn)象,就是害怕副作用而不愿意服藥,這是不可取的,因?yàn)橛锌赡墚a(chǎn)生副作用并不是說(shuō)一定會(huì)產(chǎn)生副作用,有一個(gè)發(fā)生概率的問(wèn)題,總之來(lái)說(shuō)發(fā)生副作用的概率是很低的,如果出現(xiàn)了副作用,及時(shí)發(fā)現(xiàn)并處理是沒(méi)有什么大問(wèn)題的,由于現(xiàn)在使用的氟伐他汀是一個(gè)緩釋片,相對(duì)于其它的普通片來(lái)說(shuō),它的副作用發(fā)生的概率會(huì)小一點(diǎn),原因它的血濃度比較均勻,避免了短時(shí)間內(nèi)血濃度突然增高的現(xiàn)象,而藥物的副作用是跟血藥物濃度密切相關(guān)。
使用氟伐他汀需要監(jiān)測(cè)肝功能、肌肉損傷的指標(biāo)以及血糖,一般來(lái)說(shuō)在一個(gè)月、三個(gè)月是一定要復(fù)查,如果以后穩(wěn)定了,可以每3~6個(gè)月查一次,根據(jù)臨床的經(jīng)驗(yàn),如果會(huì)出現(xiàn)副作用一般出現(xiàn)在1~3個(gè)月內(nèi),并且出現(xiàn)副作用,多半是肝功能有輕度的異常,發(fā)生率比較低,一旦發(fā)生肝臟的轉(zhuǎn)氨酶超過(guò)了正常的兩倍,也就是達(dá)到了正常的三倍,就需要停藥護(hù)肝治療,肝功能正常之后還可以繼續(xù)使用氟伐他汀,這個(gè)時(shí)候再出現(xiàn)肝功能損傷的概率就很小了,但是仍然需要監(jiān)測(cè)肝臟的副作用。
6 氟伐他汀能長(zhǎng)期服用嗎?
氟伐他汀是可以長(zhǎng)期服用的,但是在長(zhǎng)期服用的過(guò)程中,不要忘記觀察,要定時(shí)在醫(yī)生處隨訪,根據(jù)查血脂的結(jié)果,來(lái)調(diào)整氟伐他汀的使用劑量,并且決定是否需要合并使用其它的藥物。
綜上所述,氟伐他汀是一種中效的他汀類藥物,由于它有一種特殊的劑型緩釋劑型,并且可以掰開服用,為臨床的靈活選擇劑量提供了方便,減少了副作用的發(fā)生,并且不要求一定要在夜間服用,在使用期間需要監(jiān)測(cè)藥物的副作用,根據(jù)病情需要大多數(shù)情況下需要長(zhǎng)期服用。