硫酸特布他林是一種主要用于治療支氣管哮喘、哮喘型支氣管炎和慢性阻塞性肺部疾患時(shí)的支氣管痙攣的藥物,又名間羥舒喘靈,叔丁喘寧。其是一種腎上腺素能激動(dòng)劑,可選擇性激動(dòng)β2受體,而舒張支氣管平滑肌、抑制內(nèi)源性致痙攣物質(zhì)的釋放及內(nèi)源性介質(zhì)引起的水腫,提高支氣管粘膜纖毛上皮廓清能力,也可舒張子宮平滑肌。該藥對(duì)β2受體具有高度選擇性,心臟副作用小,對(duì)伴高血壓、冠心病等心血管疾病的患者亦可使用。
適應(yīng)癥
1.可用于治療支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。
2.靜脈滴注可用于預(yù)防早產(chǎn)及胎兒窒息。
作用
硫酸特布他林是一種選擇性激活β2受體的腎上腺能激動(dòng)劑,使用硫酸特布他林霧化液后可以使支氣管平滑肌得到松弛,減少內(nèi)源性致痙攣物質(zhì)的釋放,并且能夠抑制住由內(nèi)源性介質(zhì)引起的水腫,從而達(dá)到增加粘膜纖毛的清除作用。從而起到治療哮喘,支氣管痙攣的作用。
不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)發(fā)生率低,多為輕度,可耐受,不影響繼續(xù)治療。
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng):可見震顫(連續(xù)用藥數(shù)日后自行消失)、神經(jīng)質(zhì)、情緒變化、失眠、頭暈、頭痛,偶見嗜睡。
2.心血管系統(tǒng):可見心悸(減量后會(huì)好轉(zhuǎn))、心動(dòng)過(guò)速。
3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):偶見高血糖和乳酸過(guò)多,并可能使血鉀濃度降低。大劑量用藥可使有癲癇病史者發(fā)生酮癥酸中毒。大劑量靜脈給藥可使糖尿病和酮癥酸中毒加重。
4.呼吸系統(tǒng):可見鼻塞、胸部不適,少見呼吸困難,偶有超敏反應(yīng)及支氣管痙攣發(fā)作的報(bào)道。
5.肌肉骨骼系統(tǒng):可見肌肉痙攣,偶見肌張力增高。
6.肝臟:偶見氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
7.胃腸道:可見口干、惡心、嘔吐等。
8.過(guò)敏反應(yīng):偶見皮疹、蕁麻疹、過(guò)敏性脈管炎。
9.其他:可見疲乏、面部潮紅、出汗及注射局部疼痛。長(zhǎng)期應(yīng)用可形成耐藥,使療效降低。
注意事項(xiàng)
1.交叉過(guò)敏:對(duì)其他擬腎上腺素受體激動(dòng)藥過(guò)敏者,對(duì)本藥也可能過(guò)敏。
2.慎用:(1)心血管疾病患者(包括冠心病、原發(fā)性高血壓、心律失常)。(2)糖尿病患者。(3)癲癇患者。(4)對(duì)擬交感胺易患性增高者(如未經(jīng)適當(dāng)控制的甲亢患者)。(5)老年患者慎用本藥粉霧劑和氣霧劑。
3.藥物對(duì)兒童的影響:兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。5歲以下兒童不宜使用本藥,12歲以下兒童不推薦使用除吸入粉霧劑外的其他制劑。
4.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥可舒張子宮平滑肌,抑制孕婦的子宮收縮并影響分娩,對(duì)人或動(dòng)物未見致畸作用,孕婦(尤其是妊娠早期)慎用。如在分娩時(shí)應(yīng)用靜脈制劑,可能引起母體一過(guò)性低血鉀、低血糖、肺水腫及胎兒低血糖。有孕婦應(yīng)用靜脈制劑引起致死性心動(dòng)過(guò)速的報(bào)道。美國(guó)食品藥品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。
5.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥可經(jīng)乳汁分泌,哺乳婦女慎用。
用法與用量
本用法與用量信息僅供參考,如您的用藥劑量不同,請(qǐng)您不要未經(jīng)醫(yī)生允許擅自更改劑量。請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥物說(shuō)明書或在醫(yī)師或藥師的指導(dǎo)下使用。
成人
·常規(guī)劑量:
一、口服給藥:
1.平喘:(1)片劑:一次2.5~5mg,一日3次。一日量不超過(guò)15mg。(2)膠囊、顆粒:一次1.25mg,一日2~3次,1~2周后可加至一次2.5mg,一日3次。(3)口服溶液:一次1.5~3mg,一日3次。
2.預(yù)防早產(chǎn)及胎兒窒息:用于靜脈滴注后維持治療。在停止滴注前30分鐘給予5mg,以后每4小時(shí)口服1次。一日極量為30mg。
二、靜脈注射:必要時(shí)每15~30分鐘注射0.25mg,4小時(shí)內(nèi)總劑量不能超過(guò)0.5mg。
三、靜脈滴注:
1.平喘:一日0.5~0.75mg,分2~3次給藥。使用本藥注射液時(shí),需先將注射液0.25mg或0.5mg用生理鹽水100ml稀釋后緩慢(2.5μg/min)滴注。
2.預(yù)防早產(chǎn)及胎兒窒息:開始時(shí)滴速為2.5μg/min,以后每20分鐘增加2.5μg/min,直至宮縮停止或滴速達(dá)到17.5μg/min;以后可每20分鐘減2.5μg/mm,直至最低有效滴速,維持12小時(shí)。若再出現(xiàn)宮縮,可再按上述方法增加滴速控制。
四、皮下注射:一次0.25mg,如15~30分鐘無(wú)明顯臨床改善,可重復(fù)注射1次,但4小時(shí)內(nèi)總量不能超過(guò)0.5mg。一日劑量為1mg。
五、氣霧吸入:每4~6小時(shí)0.2~0.5mg,可1次或分2次吸入,2次吸入間隔時(shí)間為1分鐘。
六、霧化吸入:霧化溶液:一次5mg(2ml)加入霧化器中,24小時(shí)內(nèi)最多給藥4次。如霧化器中藥液未一次用完,可在24小時(shí)內(nèi)使用。
七、粉霧吸入:粉霧劑:一次0.25~0.5mg,每4~6小時(shí)1次,嚴(yán)重者可增至一次1.5mg,一日量不超過(guò)6mg,需要多次吸入時(shí),每吸間隔時(shí)間2~3分鐘。
·腎功能不全時(shí)劑量:
中度腎功能不全者劑量為常規(guī)用量的1/2。輕度腎功能不全者不必調(diào)整劑量。
·老年人劑量:
老年患者應(yīng)從小劑量開始用藥。
兒童
·常規(guī)劑量:
一、口服給藥:12歲以上兒童:一日65μg/kg,分3次服用。
二、霧化吸入:
1.體重大于20kg者:霧化溶液,一次5mg(2ml)加入霧化器中,24小時(shí)內(nèi)最多給藥4次。如霧化器中藥液未1次用完,可在24小時(shí)內(nèi)使用。
2.體重小于20kg者:霧化溶液,一次2.5mg(1ml),24小時(shí)內(nèi)最多給藥4次。如霧化器中藥液未1次用完,可在24小時(shí)內(nèi)使用。
三、粉霧吸入:5~12歲,一次0.25~0.5mg,每4~6小時(shí)1次,嚴(yán)重者可增至一次1mg,一日量不超過(guò)4mg,需要多次吸入時(shí),每吸間隔時(shí)間2~3分鐘。
·腎功能不全時(shí)劑量:
中度腎功能不全患兒用量為常規(guī)用量的1/2,輕度腎功能不全者不必調(diào)整劑量。