利福平(Rifampicin)為一種廣效性抗生素,可治療包含結(jié)核病、痳瘋病,以及軍團(tuán)病等疾病。利福平通常與其他抗生素合用,除了用于預(yù)防B型流感嗜血桿菌以及腦膜炎球菌。如果要長期用藥,建議監(jiān)測血球數(shù)量及肝臟酵素功能。本品為紅色或暗紅色的結(jié)晶狀粉末,不溶于水,可透過口服及靜脈注射給藥。
利福平于1957年首次合成,并于1971年上市。本品列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單,為基礎(chǔ)公衛(wèi)體系必備藥物之一。利福平屬于學(xué)名藥,在發(fā)展中國家一個月療程所需藥物的批發(fā)價約為3.90美金。在美國境內(nèi),同樣的劑量則需120 美金。
作用機(jī)理
利福平的作用機(jī)制是抑制病原體DNA的RNA多聚酶,抑制病原體RNA合成的起始階段,抑制細(xì)菌RNA的合成從而阻止細(xì)菌DNA和蛋白的合成。
副作用
1.消化道反應(yīng)最為多見,口服本品后可出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng),發(fā)生率為1.7%~4.0%,但均能耐受。
2.肝毒性為本品的主要不良反應(yīng),發(fā)生率約1%。在療程最初數(shù)周內(nèi),少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝腫大和黃疸,大多為無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高,在療程中可自行恢復(fù),老年人、酗酒者、營養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。
3.變態(tài)反應(yīng)大劑量間歇療法后偶可出現(xiàn)"流感樣癥候群",表現(xiàn)為畏寒、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、不適、呼吸困難、頭昏、嗜睡及肌肉疼痛等,發(fā)生頻率與劑量大小及間歇時間有明顯關(guān)系。偶可發(fā)生急性溶血或腎功能衰竭,目前認(rèn)為其產(chǎn)生機(jī)制屬過敏反應(yīng)。
4.其他患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橘紅色。偶見白細(xì)胞減少、凝血酶原時間縮短、頭痛、眩暈、視力障礙等。