背景及概述^[1]

(4-硝基苯基)三氟硼酸鉀又叫對(duì)硝基苯基氟硼酸鉀，是一種有機(jī)中間體，可用于在室溫下通過(guò)氯化亞銅催化制備二芳基砜。二芳基砜化合物作為一種醫(yī)藥、農(nóng)藥中間體，常用于有機(jī)合成中，并已經(jīng)顯示出了良好的生物活性，例如，二芳基砜已被證明具有抗真菌，抗菌，抗腫瘤活性等。最近，二芳基砜和芳雜環(huán)砜已被證明能夠抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶，代表了一類新興的能解決藥物殘留毒性及核苷類抑制劑的抗藥性問(wèn)題的物質(zhì)。

應(yīng)用^[1]

CN201410145178.5報(bào)道了芳基亞磺酸鹽同芳基氟硼酸鹽反應(yīng)制備二芳基砜的方法：

將1mmol芳基亞磺酸鹽，1mmol芳基氟硼酸鹽，1.2mmol氫氧化鈉和0.1mmol催化劑加入盛有2ml有機(jī)溶劑的反應(yīng)管中，磁力攪拌3小時(shí)。反應(yīng)完畢，經(jīng)濾紙過(guò)濾后旋干溶劑，柱分離即得產(chǎn)品。

作為優(yōu)選，所述的芳基氟硼酸鹽為苯基氟硼酸鉀、對(duì)甲氧基苯基氟硼酸鉀、對(duì)甲基苯基氟硼酸鉀、對(duì)氰基苯基氟硼酸鉀、對(duì)氯苯基氟硼酸鉀、對(duì)溴苯基氟硼酸鉀、(4-硝基苯基)三氟硼酸鉀、鄰氯苯基氟硼酸鉀、鄰硝基苯基氟硼酸鉀、2-萘基氟硼酸鉀中的任一種。

本技術(shù)方案具有如下顯著的技術(shù)效果：

1)通過(guò)易制備的芳基亞磺酸鹽和芳基氟硼酸鉀可以得到非對(duì)稱性二芳基砜類化合物，具有很高的實(shí)用性和選擇性；

2)該反應(yīng)不需要任何惰性氣體的保護(hù)，在空氣中能很好的進(jìn)行；反應(yīng)具有良好的官能團(tuán)耐受性；

3)該反應(yīng)在室溫條件下進(jìn)行，反應(yīng)時(shí)間短，反應(yīng)產(chǎn)率高，經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單的后處理就能得到產(chǎn)物；

4)該方法中，使用便宜的氯化亞銅作為催化劑，只需簡(jiǎn)單的堿作為添加劑，成本低廉;

5)該方法中，使用二氯甲烷作為溶劑，反應(yīng)后極易除去。

參考文獻(xiàn)

[1][中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)]CN201410145178.5非對(duì)稱性二芳基砜類化合物及其制備方法