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頭孢菌素類(lèi)藥

頭孢菌素類(lèi)是以冠狀頭孢菌培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素C作為原料，經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類(lèi)抗生素，也屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素。又稱“先鋒霉素類(lèi)”。為一族廣譜半合成強(qiáng)殺菌抗生素。按其發(fā)明年代的先后和抗菌能力的不同而分為一、二、三代。包括先鋒霉素Ⅰ-Ⅷ，頭孢硫咪、頭孢羥唑、頭孢羥氨芐、頭孢去甲噻肟及頭霉素的衍生物和羥羧氧酰胺菌素等。
【抗菌譜】
(1)第一代頭孢菌素主要對(duì)β-溶血鏈球菌和其他鏈球菌、葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門(mén)氏菌、志賀氏菌等敏感。本類(lèi)抗生素對(duì)革蘭氏陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶抵抗力較弱，因此革蘭氏陰性菌對(duì)其較易產(chǎn)生耐藥性。
(2)第二代頭孢菌素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌能力與第一代相近或比第一代稍低，而對(duì)革蘭氏陰性菌的表現(xiàn)較為優(yōu)異，表現(xiàn)在：
① 抗酶能力強(qiáng)，一些革蘭氏陰性菌(如大腸桿菌)易對(duì)第一代頭孢耐藥，第二代常對(duì)其有效;
② 抗菌譜廣，第二代較第一代抗菌譜有所擴(kuò)大，對(duì)奈瑟菌、部分吲哚陽(yáng)性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸桿菌均有抗菌作用。
(3)第三代頭孢菌素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的效能普遍低于第一代，對(duì)革蘭氏陰性的作用較第二代更為優(yōu)秀，抗菌譜更廣，耐酶能力更強(qiáng)。
【毒副作用】
(1)過(guò)敏反應(yīng)：可致皮疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克等。頭孢菌素的過(guò)敏性休克類(lèi)似于青霉素。兩類(lèi)藥有不同程度的交叉過(guò)敏反應(yīng)。一般來(lái)說(shuō)，對(duì)青霉素過(guò)敏者約有10%～ 30%對(duì)頭孢菌素過(guò)敏，而對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者絕大多數(shù)對(duì)青霉素過(guò)敏。
(2)胃腸道反應(yīng)和菌群失調(diào)：頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應(yīng)。第二、三代頭孢菌素能強(qiáng)力地抑制腸道菌群，可致菌群失調(diào)，嚴(yán)重時(shí)引起二重感染。
(3)肝毒性：多數(shù)頭孢菌素大劑量應(yīng)用時(shí)會(huì)引起轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、膽紅素等的升高。
(4)腎毒性：大多數(shù)頭孢菌素由腎臟排泄，偶可導(dǎo)致血尿素氮升高、少尿、蛋白尿，與速尿或氨基糖甙類(lèi)抗生素合用，腎損害加劇。
(5)凝血功能障礙：頭孢菌素會(huì)抑制腸道菌群產(chǎn)生維生素K，因此具有潛在的致出血作用

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