6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽性質、用途與生產(chǎn)工藝

生物活性

R406 是一種有效的 Syk 抑制劑，無細胞試驗中IC50為41 nM，對Syk抑制作用強，但是不抑制Lyn，對Flt3的作用比對Syk低5倍。R406 可誘導凋亡。Phase 1。

靶點

Target	Value
Flt3 (Cell-free assay)
Syk (Cell-free assay)	41 nM

體外研究

R406強抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG調節(jié)的受體信號活性。R406抑制IgE抗體誘導的 LTC4 ，細胞因子和趨化因子的產(chǎn)生和釋放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406 抑制肥大細胞中T細胞Syk底物鏈接蛋白的激活和B細胞中B細胞鏈接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 結合到Syk的ATP結合袋中，抑制Syk的激酶活性， R406是ATP競爭性抑制劑，K _i 為30 nM。R406阻斷單核細胞/巨噬細胞和中性白細胞中Syk依賴的FcR調節(jié)活性，且阻斷B淋巴細胞中BCR調節(jié)活性。406 明顯誘導慢性淋巴細胞白血?。–CL）細胞凋亡，且阻斷CCL3和CCL4 分泌。 R406有效抑制血小板信號，且抑制使用特殊抗體或 HIT 病患的血漿通過FcγRIIA 交叉結合形成的功能。

體內研究

在已經(jīng)預防處理的鼠內進行陽性Arthus 反應，5 mg/kg R406誘導鼠皮膚病變達到86%。R406作用于抗體誘導的關節(jié)炎鼠模型，也有效抑制炎癥。 自身免疫反應時，R406不會影響巨噬細胞和嗜中性粒細胞的功能，免疫毒性為最低水平。

6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽 試劑級價格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價格
2025/02/05	S2194	6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽 R406	841290-81-1	5mg	1421.87元
2025/02/05	S2194	6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽 R406	841290-81-1	10mM(1mL in DMSO)	2341.19元

6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽 生產(chǎn)廠家

 

841290-81-1, 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽 相關搜索:

• Inhibitors
• 原料藥
• 抑制劑
• 生物試劑
• 高端化學
• 原料藥-API
• 小分子抑制劑，天然產(chǎn)物
• C28H29FN6O8S
• C22H23FN6O5C6H6O3S
• 化合物R406,10 MM DMSO 溶液
• 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽
• 化合物R406
• 6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-惡嗪-3(4H)-酮苯磺酸鹽
• R406鹽
• R406(苯磺酸鹽)
• 841290-81-1
• R406, 10 mM in DMSO
• Tamatinib besylate
• Spleen tyrosine kinase,Fms like tyrosine kinase 3,Syk,FLT3,R406,inhibit,R 406,CD135,Inhibitor,Apoptosis,Cluster of differentiation antigen 135,R-406
• Tamatinib
• R406 besylate
• benzenesulfonic acid,6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one
• R406 supplier
• CS-735
• Tamatinib besylate (R406)
• 2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one,6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-, monobenzenesulfonate
• R406 benzenesulfonic acid
• 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2
• R406 tosilate
• R406, >=98%
• 6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one benzenesulfonate
• R406(benzenesulfonate)
• 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one benzenesulfonate