網站主頁 >> CAS數(shù)據庫列表 >> 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸
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- CAS號:
- 936890-98-1
- 英文名:
- OSI-027
- 英文別名:
- CS-436;OSI-027;ASP4786;CPD2801;OSI-027, >=98%;OSI027;OSI 027;OSI-027 USP/EP/BP;OSI-027, 10 mM in DMSO;OSI-027;OSI 027;ASP4786;trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-i
- 中文名:
- 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸
- 中文別名:
- 化合物OSI-027;OSI-027,MTOR抑制劑;化合物OSI-027,10 MM DMSO 溶液;MTORC1和MTORC2抑制劑(OSI-027);反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸
- CBNumber:
- CB42538725
- 分子式:
- C21H22N6O3
- 分子量:
- 406.44
- MOL File:
- 936890-98-1.mol
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反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸化學性質
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熔點:
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>149°C (subl.)
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密度:
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1.59
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儲存條件:
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Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
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DMSO (Slightly)
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酸度系數(shù)(pKa):
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4.44±0.10(Predicted)
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形態(tài):
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Solid
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顏色:
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Pale Beige to Light Beige
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反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸性質、用途與生產工藝
OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一種選擇性的有效的雙重mTORC1和mTORC2抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為22 nM 和 65 nM，作用于mTOR的選擇性比作用于PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可誘導癌細胞的自噬。Phase 1。
| Target | Value |
mTOR
(Cell-free assay)
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4 nM
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mTORC1
(Cell-free assay)
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22 nM
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mTORC2
(Cell-free assay)
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65 nM
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PI3Kγ
(Cell-free assay)
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0.42 μM
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OSI-027對mTORC1和mTORC2表現(xiàn)出選擇性且ATP競爭性抑制活性，IC50分別為22 nM 和 65 nM。此外，OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信號，細胞試驗中IC50 為1 μM。 OSI-027對幾種衍生自骨髓/巨核細胞的急性白血病細胞系，包括U937，KG-1，KBM-3B，ML-1，HL-60，和MEG-01細胞表現(xiàn)出劑量依賴性抗增殖活性。最近的一項研究表明，OSI-027對mTORC1/2的抑制有效抑制乳腺癌細胞中Akt (S473)磷酸化和細胞增殖。
在GEO結腸直腸異種移植物中，OSI-027 (65 mg/kg)抑制mTORC1和mTORC2效應器，包括4E-BP1，Akt，和S6磷酸化。此外，OSI-027同時抑制mTORC1和mTORC2，且對mTORC1的抑制比rapamycin更有效。
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸
上下游產品信息
上游原料
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| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
|---|
| 2025/05/22 | HY-10423 | 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸
OSI-027 | 936890-98-1 | 1 mg | 334元 |
| 2025/05/22 | HY-10423 | 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸
OSI-027 | 936890-98-1 | 5mg | 837元 |
反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸
生產廠家
936890-98-1, 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸 相關搜索:
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- 化合物OSI-027,10 MM DMSO 溶液
- OSI-027,MTOR抑制劑
- 化合物OSI-027
- MTORC1和MTORC2抑制劑(OSI-027)
- 反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]環(huán)己烷羧酸
- 936890-98-1
- OSI-027, 10 mM in DMSO
- OSI-027 (ASP-4786, CERC-006, AEVI-006)
- OSI-027 USP/EP/BP
- OSI027;OSI 027
- CPD2801
- CS-436
- OSI-027;OSI 027;ASP4786
- (1r,4r)-4-(4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo-[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexaneca
- trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-i
- CYCLOHEXANECARBOXYLIC ACID, 4-[4-AMINO-5-(7-METHOXY-1H-INDOL-2-YL)IMIDAZO[5,1-F][1,2,4]TRIAZIN-7-YL]-, TRANS-
- OSI-027, >=98%
- trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid OSI-027
- OSI-027 trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid
- ASP4786
- (1r,4r)-4-(4-amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[1,5-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic acid
- 4-(4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f] [1,2,4]Triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic Acid
- 4-(4-aMino-5-(7-Methoxy-1H-indol-2-yl)-1,2-dihydroiMidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic acid hydrochloride
- trans-4-[4-Amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]cyclohexanecarboxylic acid
- OSI-027