雷帕霉素 MSDS

Sirolimus

雷帕霉素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

免疫抑制劑

雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑,為白色固體結(jié)晶，熔點(diǎn)為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機(jī)溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚。早在20世紀(jì)70年代就被研發(fā)出來，起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發(fā)現(xiàn)具有免疫抑制作用,1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應(yīng)的新藥進(jìn)行試用,從動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及臨床應(yīng)用的效果看，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑?，F(xiàn)在經(jīng)常作為維持移植器官免疫能力的藥物（特別是腎移植），以減緩器官移植手術(shù)后的免疫排斥反應(yīng),然而科學(xué)家近期發(fā)現(xiàn)它另外一種用途：可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)。令他們頗感興趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于復(fù)活島隔離土壤中的細(xì)菌產(chǎn)物，最新實(shí)驗(yàn)表明該物質(zhì)施用在實(shí)驗(yàn)老鼠患體上可起到恢復(fù)識記缺陷能力。
雷帕霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，與普樂可復(fù)（FK506）的結(jié)構(gòu)相似，但卻有非常不同的免疫抑制機(jī)制。FK506抑制T淋巴細(xì)胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA則通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期至S期的進(jìn)程，和FK506相比，RAPA可阻斷T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導(dǎo)通路。
芝加哥大學(xué)醫(yī)學(xué)研究人員利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治療黑色素瘤（一種歐美人常見的惡性腫瘤疾?。?，可大大提高其他化療藥物的抗癌效果，從而延長患者的存活時(shí)間。研究表明，雷帕霉素在進(jìn)入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香豆素類成分，后者能抑制消化道酶對雷帕霉素的破壞作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。據(jù)說最早荷蘭醫(yī)生已發(fā)現(xiàn)：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，現(xiàn)歐美國家醫(yī)生將其應(yīng)用到雷帕霉素制劑上。

發(fā)現(xiàn)歷史

雷帕霉素（又名“西羅莫司”）是科學(xué)家于1975年首次從智利復(fù)活節(jié)島的土壤中發(fā)現(xiàn)的一種由土壤鏈霉菌分泌的次生代謝物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于“三烯大環(huán)內(nèi)酯類”化合物。由于雷帕霉素發(fā)酵收得率較低及提取工藝較復(fù)雜等因素，該產(chǎn)品直到1999年方由美國家用化學(xué)品公司開發(fā)上市，并隨后在歐美十幾個(gè)國家陸續(xù)上市。
當(dāng)時(shí)美國食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)雷帕霉素的適應(yīng)癥并非是抗菌素而是“免疫抑制劑”。這是因?yàn)槔着撩顾卦谂R床試驗(yàn)中顯示出強(qiáng)大的免疫抑制作用，它可代替已有30多年臨床史的環(huán)孢素。而且與環(huán)孢素相比，雷帕霉素口服液的劑量更小（每次僅需服2～3mg）、抗排異作用更強(qiáng)，且副作用更少，故雷帕霉素自上市以后，迅速成為世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制劑。

癌癥治療靶向藥物

近幾年的研究發(fā)現(xiàn)，雷帕霉素靶蛋白（mTOR）作為細(xì)胞內(nèi)激酶，其傳導(dǎo)通路的異常可誘發(fā)多種疾病。雷帕霉素作為mTOR的靶向抑制劑，能夠治療與該通路密切相關(guān)的腫瘤包括腎癌、淋巴瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、神經(jīng)內(nèi)分泌癌和胃癌等。尤其是對LAM（淋巴管肌瘤?。┖蚑SC（結(jié)節(jié)性硬化癥）這兩種罕見病的治療方面效果更為明顯，LAM和TSC在某種程度上也可以被認(rèn)為是腫瘤性疾病。

副作用

雷帕霉素(RAPA)有與FK506相似的副作用。在大量的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)其副作用有劑量依賴性，并且為可逆的，治療劑量的RAPA尚未發(fā)現(xiàn)有明顯的腎毒性，無齒齦增生。主要毒副作用包括：頭痛，惡心，頭暈，鼻出血，關(guān)節(jié)疼痛。實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括：血小板減少，白細(xì)胞減少，血色素降低，高甘油三酯血癥，高膽固醇血癥，高血糖，肝酶升高（SGOT，SGPT），乳酸脫氫酶升高，低鉀，低鎂血癥等。最近有報(bào)道稱服用RAPA可產(chǎn)生眼皮浮腫，而導(dǎo)致血漿磷酸鹽水平較低的原因被認(rèn)為是以RAPA為基礎(chǔ)的免疫抑制治療延長了磷酸鹽自移植腎臟的排泄。與其他免疫抑制劑一樣，RAPA有增加感染的機(jī)會(huì)，有報(bào)道稱特別有肺炎增加的傾向，但其他機(jī)會(huì)性感染的發(fā)生與CsA無明顯差異。

用途 

用作免疫抑制劑

用途 

A triene macrolide antibiotic isolated from Streptomyces hygroscopicus. Name derived from the native word for Easter Island, Rapa鈥橬ui. Used as an immunosuppressant; antirestenotic. Sirolimus (INN/USAN ), also known as rapamycin, is an immunosuppressant drug used to prevent rejection in organ transplantation; it is especially useful in kidney transplants.

用途 

大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑家族成員。FRAP抑制劑。結(jié)合并抑制雷帕霉素靶分子（mTOR）。一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，具有抗癌活性。

雷帕霉素 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

雷帕霉素 試劑級價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價(jià)格
2025/02/08	HY-10219	雷帕霉素 Rapamycin	53123-88-9	5 mg	343元
2025/02/08	HY-10219	雷帕霉素 Rapamycin	53123-88-9	10mg	550元

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