186692-46-6
186692-46-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
6-(芐基氨基)-2(R)-[[1-(羥甲基)丙基]氨基]-9-異丙基嘌呤
2-(R)-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
6-BENZYLAMINO-2-(R)-[(1-ETHYL)-2-HYDROXYETHYLAMINO]-9-ISOPROPYLPURINE
(R)-2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE
ROSCOVITINE
(R)-ROSCOVITINE
P34 CDC2
R-ROSCOVITINE 98% (HPLC)
ROSCOVITINE 95+%
1-Butanol, 2-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-, (2R)-
2-(r)-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9h-purin-2-yl]amino]-1-butanol
Roscovitin
Seliciclib
2-(R)-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol, 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine
(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-yl-purin-2-yl]amino]butan-1-ol
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
羅斯科維?。≧oscovitine）是一種CDK抑制劑，可優(yōu)先抑制多種酶靶標(biāo)，包括CDK2，CDK7和CDK9。羅斯科維汀是一種有效的選擇性抑制細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶(CDKs)的藥物。羅斯科維汀被發(fā)現(xiàn)在非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)和其他癌癥的治療癌細(xì)胞中產(chǎn)生凋亡。研究表明，羅斯科維汀在細(xì)胞周期的G1/S和G2/M期顯示出增強(qiáng)的抗有絲分裂活性。羅斯科維汀可能用于治療非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、單純皰疹病毒感染以及慢性炎癥的機(jī)制。
| Target | Value |
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CDK5/p35
(Cell-free assay) | 0.16 μM |
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Cdc2/CyclinB
(Cell-free assay) | 0.65 μM |
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CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
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CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
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ERK2
(Cell-free assay) | 14 μM |
Roscovitine作用于細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶具有高效性和高度選擇性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53時(shí)IC50分別為0.65,0.7,0.7和0.16 μM。納摩爾級(jí)Roscovitine作用于海星卵母細(xì)胞和海膽胚胎，可逆抑制在前中期間轉(zhuǎn)變, 在體外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促進(jìn)因子活性和體外DNA合成,且抑制哺乳動(dòng)物細(xì)胞系增殖，IC50為16 μM。 濃度為7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于腎小球系膜細(xì)胞,導(dǎo)致CDK2活性分別降低25,50% 和100%，這種作用存在劑量依賴性。 最新研究顯示Roscovitine作用于盤(pán)基網(wǎng)柄菌，抑制cdk5激酶活性,細(xì)胞增殖,多細(xì)胞發(fā)展,和cdk5核轉(zhuǎn)運(yùn), 不會(huì)影響cdk5蛋白表達(dá)。