1405-41-0
中文名稱
硫酸慶大霉素
英文名稱
Gentamycin sulfate
CAS
1405-41-0
EINECS 編號(hào)
215-778-9
分子式
C60H127N15O26S
MDL 編號(hào)
MFCD08457668
分子量
1506.8
MOL 文件
1405-41-0.mol
更新日期
2025/01/15 13:13:10
1405-41-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
慶大霉素硫酸鹽硫酸艮他霉素
硫酸正泰霉素
硫酸慶大霉素
硫酸雙生霉素
硫酸慶大霉素(細(xì)胞培養(yǎng)用)
英文別名
GENTAMICIN 2,5-SULFATE HYDRATEgenoptics.o.p.
gentalline
gentamicinsolution
nsc-82261
sch9724
gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered
gentamicin solution cell culture tested
gentamicin standard solution
gentamicin sulfate cell culture tested
gentamicin sulfate from micromonospora purpurea
Gentamicin sulfate Micromonospora purpurea
gentamicin sulfate solution hybri-max*50mg/ml
Gentamicin sulfate, USP Grade
+ENTAMICIN STANDARD SOLUTION
GENTAMICIN SOLUTION FOR CELL BIOLOGY
GENTAMICIN SULFATE PLANT CELL CULTURE*TE STED
PNGASE FROM ELIZABETHKINGIA (CHRYSEOBACTERIUM/FLAVOBACTERIUM) MENINGSEPTICUM
GENTAMICIN SULFATE, BIOTECHNOLOGY PERFOR
GENTAMICIN SULFATE USP
所屬類別
原料藥：氨基糖苷類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)218-237°C
比旋光度D25 +102°
密度1.000 g/cm3
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL As stock solution, store at −20°C. Stable at 37°C for 5 days.
溶解度H2O：50 mg/mL作為儲(chǔ)備液，儲(chǔ)存在−20°C。在37℃下穩(wěn)定5天。
形態(tài)powder
顏色無(wú)色至淡黃色
PH值4.0-5.5 (0.1g/mL in H2O)
氣味 (Odor)odorless
旋光性 (optical activity)[α]20/D +110±8°, c = 1% in H2O
水溶解性溶于水
Merck13,4403
InChIKeyRDEIXVOBVLKYNT-HDZPSJEVSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1405-41-0(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Gentamicin sulfate (1405-41-0)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H317-H334
防范說(shuō)明P261-P272-P280-P284-P302+P352-P333+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼42/43
危險(xiǎn)類別碼R42/43
安全說(shuō)明23-36/37-45-22-24/25
安全說(shuō)明S23-S36/37-S45-S22
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS號(hào)LY2625000
F3
海關(guān)編碼29419010
毒性LD50 in mice (mg base/kg): 430 i.p.; 485 s.c.; 75 i.v.; >9050 orally (Black)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
慶大霉素靠結(jié)合到30S核糖體亞單位上引起密碼讀錯(cuò)，阻斷肽酰-tRNA（peptidyl-tRNA）從受體位點(diǎn)到供體點(diǎn)點(diǎn)的轉(zhuǎn)移。慶大霉素對(duì)假單胞桿菌的殺菌效果靠結(jié)合到細(xì)胞膜的外膜部分，置換本來(lái)存在的陽(yáng)離子，使膜不穩(wěn)定，在細(xì)胞表面形成空洞?？咕V: 革蘭氏陰性細(xì)菌，葡萄狀球菌和其它的革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌。常見問(wèn)題列表
理化性質(zhì)
白色或類白色結(jié)晶性粉末，有引濕性，易溶于水，難溶于脂類，不溶于有機(jī)溶劑，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，對(duì)溫度及酸堿度的變化較穩(wěn)定，4%水溶液的pH為4.0～6.0。
硫酸慶大霉素屬氨基糖苷類抗生素，為氨基環(huán)己多元醇和氨基糖形成的苷。慶大霉素分子中有五個(gè)堿性中心，為堿性化合物，藥物為慶大霉素的硫酸鹽。慶大霉素是C組分的復(fù)合物，主要成分為C1、C2、C1a及C2a等。
抗生素
硫酸慶大霉素是由氨基糖和配基連結(jié)而成的苷類殺菌性抗生素，為慶大霉素的硫酸鹽，抗菌譜與卡那霉素相似。主要用于大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白肺炎桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌等革蘭陰性菌引起的系統(tǒng)或局部感染。眼科用于結(jié)膜炎、角膜炎等。口服可用于腸道感染或結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備;也可與甲硝唑或克林霉素聯(lián)用以減少結(jié)腸手術(shù)感染率。硫酸慶大霉素對(duì)各種革蘭陰性細(xì)菌及革蘭陽(yáng)性細(xì)菌都有良好抗菌作用，對(duì)各種腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對(duì)本品中度敏感。對(duì)布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動(dòng)桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對(duì)葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對(duì)硫酸慶大霉素多數(shù)耐藥。對(duì)鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球菌屬則對(duì)本品大多耐藥。近年來(lái)，革蘭陰性桿菌對(duì)慶大霉素耐藥株顯著增多。本品與β內(nèi)酰胺類合用時(shí)，多數(shù)可獲得協(xié)同抗菌作用。
藥理作用
硫酸慶大霉素是一種氨基糖苷類藥，作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性而發(fā)揮殺菌作用。本藥可首先經(jīng)被動(dòng)擴(kuò)散通過(guò)細(xì)胞外膜孔蛋白，然后經(jīng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)通過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，并不可逆地結(jié)合到分離的核糖體30s亞基上，導(dǎo)致A位的破壞，進(jìn)而：(1)阻止氨酰tRNA在A位的正確定位，尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結(jié)合，從而干擾功能性核糖體的組裝，抑制70s始動(dòng)復(fù)合物的形成。
(2)誘導(dǎo)tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯(cuò)誤匹配，引起完整核糖體的30s亞基錯(cuò)讀遺傳密碼，造成錯(cuò)誤的氨基酸插入蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致異常的、無(wú)功能的蛋白質(zhì)合成。
(3)阻礙終止因子與A位結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70s完整核糖體解離。
(4)阻礙多核糖體的解聚和組裝過(guò)程，造成細(xì)菌體內(nèi)的核糖體耗竭。
抗菌譜
本藥對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌(吲哚陽(yáng)性和陰性)屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奈瑟菌、金黃色葡萄球菌(不包括耐甲氧西林菌株)有較強(qiáng)的抗菌活性。硫酸慶大霉素對(duì)鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)、厭氧菌(擬桿菌屬)、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌無(wú)效。
藥動(dòng)學(xué)
肌注后吸收迅速而完全，達(dá)峰時(shí)間為0.5～1h?？诜苌傥?，在腸道中能達(dá)高濃度;但在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時(shí)，口服吸收量可有增加。本品蛋白結(jié)合率低。在體內(nèi)可分布于各種組織和體液中，在腎皮質(zhì)細(xì)胞中積聚，也可通過(guò)血-胎盤屏障，但不易透過(guò)血-腦屏障。滴眼后極少吸收進(jìn)入眼內(nèi)組織或進(jìn)入全身血液循環(huán)。主要以原形經(jīng)腎排出。半衰期(t1/2)為2～3h，腎功能減退者可顯著延長(zhǎng)。血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當(dāng)藥量。臨床應(yīng)用
本品適用于綠膿桿菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌屬以及葡萄球菌屬所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染、呼吸道感染、尿路生殖系統(tǒng)感染、膽道感染、皮膚、骨骼、中耳炎、鼻竇炎，軟組織感染等;硫酸慶大霉素不適用于單純性尿路感染，對(duì)肺炎球菌和厭氧菌無(wú)效。硫酸慶大霉素適用于敏感菌所致的中樞外感染，主要適用癥如下：1，用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、膽道感染、腸道感染、腹腔感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染(除外單純性尿路感染初治)、皮膚及軟組織感染、燒傷感染及新生兒膿毒血癥、敗血癥。
2，用于治療李斯特菌病。
3，肌內(nèi)注射并聯(lián)用克林霉素或甲硝唑可用于減少結(jié)腸手術(shù)后感染發(fā)生率。
4，鞘內(nèi)注射硫酸慶大霉素可作為銅綠假單胞菌或葡萄球菌所致嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(腦膜炎、腦室炎)的輔助治療。
5，口服給藥可用于治療細(xì)菌性痢疾或其它細(xì)菌性腸道感染，亦可用于結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備。
6，滴眼液適用于凝固酶陰性和陽(yáng)性葡萄球菌、銅綠假單胞菌及大腸桿菌、肺炎桿菌、流感桿菌及其它革蘭陰性桿菌及淋球菌等所致結(jié)膜炎、角膜炎、淚囊炎、眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎及角膜潰瘍等。
給藥說(shuō)明
1，對(duì)氨基糖甙類過(guò)敏的患者禁用。2，硫酸慶大霉素具有腎毒性、耳毒性(耳蝸、前庭)和神經(jīng)肌肉阻滯作用，因此用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能(尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐)，嚴(yán)密觀察患者聽力及前庭功能，注意觀察神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。一旦出現(xiàn)上述不良反應(yīng)先兆時(shí)，須及時(shí)停藥。需注意局部用藥時(shí)亦有可能發(fā)生上述不良反應(yīng)。
3，硫酸慶大霉素可透過(guò)血胎屏障，進(jìn)入胎兒循環(huán)，危害胎兒聽神經(jīng)，故孕婦禁用;新生兒、嬰幼兒、老年患者應(yīng)盡量避免使用;臨床有明確指征需應(yīng)用時(shí)，則應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，根據(jù)監(jiān)測(cè)結(jié)果調(diào)整給藥方案。
4，本品對(duì)社區(qū)獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌 、溶血性鏈球菌抗菌作用差，又有明顯的耳、腎毒性，因此對(duì)門急診中常見的上、下呼吸道細(xì)菌性感染不宜選用本品治療;由于其毒性反應(yīng)，也不宜用于單純性上、下尿路感染初發(fā)病例的治療。
5，不宜靜注，因易致呼吸抑制;不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥，因可能引起黃斑壞死。
6，靜滴時(shí)忌與β內(nèi)酰胺類抗生素混合，以免降低療效，若有聯(lián)合應(yīng)用指征，可分開注射。
7，不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經(jīng)肌肉阻滯劑或強(qiáng)利尿劑同用。與注射用第一代頭孢菌素類合用時(shí)可能增加腎毒性。
藥物相互作用
(1)與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加其產(chǎn)生耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。(2)與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。
(3)與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米、萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。
(4)硫酸慶大霉素與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
(5)與多黏菌素類注射液合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
(6)硫酸慶大霉素不宜與其他腎毒性及耳毒性藥物合用或先后連續(xù)應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。