1204144-28-4
中文名稱
AZD1208
英文名稱
AZD-1208
CAS
1204144-28-4
分子式
C21H21N3O2S
分子量
379.475
MOL 文件
1204144-28-4.mol
更新日期
2025/01/09 18:04:24
1204144-28-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PIM抑制劑(AZD1208)(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-聯(lián)苯]-3-基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文別名
CS-794AZD1208
AZD 1208
AZD-1208
AZD1208 >=95%
AZD 1208
AZD-1208
AZD-1208 USP/EP/BP
AZD1208
AZD 1208
AZD-1208
(R,Z)-5-((2-(3-aminopiperidin-1-yl)biphenyl-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione
(R,Z)-5-((2-(3-aMinopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)Methylene)thiazolidine-2,4-dione
所屬類別
生物化工：Pim 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>220°C (dec.)
密度1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度二甲基亞砜（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)7.39±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
常見問題列表
生物活性
AZD1208 是強(qiáng)效的可口服的Pim kinase抑制劑，其對(duì)Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分別為0.4 nM, 5 nM, 和 1.9 nM。 Phase 1。體外研究
AZD1208是一種可口服的，有效的高選擇性Pim抑制劑，能夠有效抑制三種亞型。AZD1208抑制幾種與Pim-1表達(dá)水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突變存在下相對(duì)應(yīng)的AML細(xì)胞系的生長(zhǎng)和敏感性。AZD1208引起培養(yǎng)基中MOLM-1細(xì)胞的細(xì)胞周期阻滯和凋亡。這伴隨著BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的劑量依賴性減少。此外，AZD1208有效抑制初級(jí)骨髓穿刺液中AML細(xì)胞的集落生長(zhǎng)， 并下調(diào)Pim靶點(diǎn)的磷酸化作用。體內(nèi)研究
AZD1208抑制與劑量成比例的MOLM-16和KG-1a異種移植腫瘤在體內(nèi)的生長(zhǎng)。特征
Pim激酶抑制劑的口服生物活性已經(jīng)在I期臨床試驗(yàn)中進(jìn)行了測(cè)試，用于治療晚期實(shí)體瘤和惡性淋巴瘤。生物活性
AZD1208是一種有效的口服可利用的Pim kinase抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中對(duì)Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分別為0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可誘導(dǎo)自噬、細(xì)胞周期阻滯和凋亡。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Pim1
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
Pim3
(Cell-free assay) | 1.9 nM |
|
Pim2
(Cell-free assay) | 5 nM |
體外研究
AZD1208是一種可口服的，有效的高選擇性Pim抑制劑，能夠有效抑制三種亞型。AZD1208抑制幾種與Pim-1表達(dá)水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突變存在下相對(duì)應(yīng)的AML細(xì)胞系的生長(zhǎng)和敏感性。AZD1208引起培養(yǎng)基中MOLM-1細(xì)胞的細(xì)胞周期阻滯和凋亡。這伴隨著BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的劑量依賴性減少。此外，AZD1208有效抑制初級(jí)骨髓穿刺液中AML細(xì)胞的集落生長(zhǎng)， 并下調(diào)Pim靶點(diǎn)的磷酸化作用。
體內(nèi)研究
AZD1208抑制與劑量成比例的MOLM-16和KG-1a異種移植腫瘤在體內(nèi)的生長(zhǎng)。