110078-46-1
中文名稱
普樂沙福
英文名稱
PLERIXAFOR
CAS
110078-46-1
分子式
C28H54N8
MDL 編號
MFCD05662218
分子量
502.791
MOL 文件
110078-46-1.mol
更新日期
2024/12/30 09:07:29
110078-46-1 結(jié)構式
基本信息
中文別名
普樂沙福CXCR抑制劑
普樂沙福氫溴酸鹽
普樂沙福,CXCR抑制劑
普樂沙福(AMD3100)
MOZOBIL PLERIXAFOR
1,4-雙((1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷-1-基)甲基)苯
英文別名
AMD310Mozobil
PLERIXAFOR
Sdz sid 791
Unii-S915p5499n
Plerixafor(AMD3100)
AMD3100 (Plerixafor)
Plerixafor/JM3100/AMD3100
1,4-bis((1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)Methyl)benzene
1,4-Bis((1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)Methyl)benzene,95+%
所屬類別
生物化工：CXCR 拮抗劑物理化學性質(zhì)
熔點122-125°C
沸點657.5±55.0 °C(Predicted)
密度0.962
儲存條件Refrigerator
溶解度少許溶于甲醇和水
酸度系數(shù)(pKa)10.60±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至淺米色
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫110078-46-1
常見問題列表
簡介
普樂沙福是一種小分子趨化因子受體CXCR4阻斷劑，并阻斷其同源配體基質(zhì)細胞衍生因子-1α（SDF-1α）的結(jié)合。SDF-1α和CXCR4被認為在人造血干細胞（HSCs）的移植和返回到骨髓腔中起作用。一旦進入骨髓，干細胞CXCR4可以錨定這些細胞到骨髓基質(zhì)，直接通過SDF-1α或誘導其他粘附分子。plerixafor治療導致小鼠，狗和人類的循環(huán)造血祖細胞的白細胞增多和升高。plerixafor驅(qū)動的CD34+細胞能夠在犬移植模型中具有長達一年的再生能力。
適應癥
與G-CSF聯(lián)合治療自體干細胞移植后的非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤。
不良反應
最常見的不良反應（≥10%）：腹瀉，惡心，疲勞，注射局部反應，頭痛，關節(jié)痛，眩暈，嘔吐。
生物活性
Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一種趨化因子受體拮抗劑，作用于CXCR4和CXCL12介導的趨化性，無細胞試驗中IC50分別為44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)復制。靶點
| Target | Value |
|
CXCL12
(Cell-free assay) | 5.7 nM |
|
CXCR4
(Cell-free assay) | 44 nM |
體外研究
Plerixafor抑制CXCL12介導的趨藥性，效能稍微高于其對CXCR4的親和力。 Plerixafor也會拮抗SDF-1/CXCL12配體結(jié)合，IC50 為651 nM。Plerixafor抑制SDF-1介導的GTP-結(jié)合，SDF-1介導的鈣離子流和SDF-1刺激的趨藥性，IC50 分別為27 nM，572 nM 和51 nM。用它們的同源配體刺激時，Plerixafor不抑制表達CXCR3，CCR1，CCR2b，CCR4，CCR5或者CCR7的細胞中鈣離子流，Plerixafor也不會抑制LTB4的受體結(jié)合。Plerixafor自身不會在表達多重GPCRs ，包括CXCR4，CCR4和CCR7的CCRF–CEM細胞中誘導鈣離子流。
體內(nèi)研究
在糖尿病小鼠體內(nèi)，Plerixafor單劑量局部給藥促進傷口愈合，通過增加細胞因子產(chǎn)生，動員骨髓EPCs，并增強成纖維細胞和單核細胞/巨噬細胞，從而增加血管新生和血管生成發(fā)揮作用。同類小鼠以PBS，IGF1，PDGF，SCF，或VEGF連續(xù)給藥5天，在第5天給藥Plerixafor。與PDGF，SCF和VEGF結(jié)合Plerixafor的試驗組相比，IGF1加Plerixafor的注射小鼠中，菌落的數(shù)量和大小最高。