184475-35-2
中文名稱
吉非替尼
英文名稱
Gefitinib
CAS
184475-35-2
分子式
C22H24ClFN4O3
MDL 編號
MFCD04307832
分子量
446.9
MOL 文件
184475-35-2.mol
更新日期
2025/01/15 10:23:49
184475-35-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺吉非替尼
易瑞沙(阿斯利康公司的抗腫瘤新藥)
吉非替尼(易瑞沙)
吉菲替尼
英文別名
AKOS 91371GEFITINIB
IRESSA
n-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
ZD 1839
4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-
Gefitinib(TINIBS)
6-(Benzyloxy)-7-methoxyquinazolin-4(3H)-one
Gefinitib
所屬類別
原料藥：替尼類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點119-1200C
沸點586.8±50.0 °C(Predicted)
密度1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度可溶于DMSO（高達40mg/ml）或乙醇（高達4mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)7.00±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
CAS 數(shù)據(jù)庫184475-35-2(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑用途2
表質(zhì)生長因子受體洛氨酸激酶(EGFR TK)抑制劑。用于治療非干細胞性肺癌。但副作用較大。常見問題列表
抗腫瘤靶向治療藥物
吉非替尼是由英國阿斯利康公司研制開發(fā)的一種特異性較高的抗腫瘤靶向治療藥物,是第一個用于治療非小細胞肺癌的分子靶向藥物，通過選擇性地抑制表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信號傳導(dǎo)通路而發(fā)揮作用。表皮生長因子(EGF)是一種相對分子質(zhì)量為6.45×103的多肽，能與靶細胞膜上的表皮生長因子受體(EGFR)結(jié)合產(chǎn)生生物效應(yīng)。而EGFR是一種酪氨酸激酶(TK)型受體，當它與EGF結(jié)合后能促進受體內(nèi)的TK激活，導(dǎo)致受體酪氨酸殘基自身磷酸化，提供持續(xù)分裂信號到細胞內(nèi)，引起細胞增殖、分化。EGFR在人類組織中大量存在，在惡性腫瘤中呈高表達。吉非替尼通過阻斷細胞表面EGFR信號傳導(dǎo)通路，阻礙腫瘤的生長、轉(zhuǎn)移和血管生成，并可誘導(dǎo)腫瘤細胞的凋亡。2002年8月，吉非替尼首先作為非小細胞肺癌一線治療藥物在日本上市，商品名為易瑞沙。
2003年5月，美國食品藥品管理局批準吉非替尼成為經(jīng)鉑類抗癌藥和多西紫杉醇化療無效的晚期非小細胞肺癌患者的三線單藥治療藥物。目前已被澳大利亞、日本、阿根廷、新加坡和韓國等國批準應(yīng)用于晚期非小細胞肺癌的治療。
2005年2月28日，中國食品藥品監(jiān)督管理局批準吉非替尼用于治療既往接受過化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批準用作晚期NSCLC的一線治療。
2009年7月1日，歐盟藥品管理局正式批準吉非替尼用于成人的EGFR基因突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌一線、二線和三線的治療。
藥代動力學(xué)
口服有效，口服后吸收、代謝較慢。單次口服250毫克的生物利用度接近60％，藥時曲線下面積（AUC）呈劑量相關(guān)。每
日1次給藥后，經(jīng)7~10天達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，血漿濃度峰值出現(xiàn)在給藥后的3~7小時，隨后血藥濃度逐漸呈二相降低(半衰
期為12～58小時，平均為28小時)，并表現(xiàn)為劑量依賴性藥動學(xué)，即隨多次給藥，AUC和Cmax成比例增加，而當與食物一
起服用時，其Cmax和AUC卻沒有顯著降低。血漿蛋白結(jié)合率近90％。吉非替尼在肝臟通過多種途徑代謝，代謝過程較為
復(fù)雜，參與其氧化代謝的主要為細胞色素P450酶系的CYP3A4，主要代謝物為O－去甲基物。代謝物與原形藥物的藥理作
用無關(guān)。原形藥物及多數(shù)代謝產(chǎn)物主要通過膽道排泄，經(jīng)糞便排出體外，經(jīng)尿排泄量為給藥量的4%以下。用法用量
吉非替尼的成人推薦劑量為250mg(１片)，1日1次，口服，空腹或與食物同服。如果有吞咽困難，可將片劑分散于半杯飲用水中（非碳酸飲料），不得使用其他液體。將片劑丟入水中，無需壓碎，攪拌至完全分散（約需１０分鐘），即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過鼻－胃管給予該藥液。
無需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量：年齡、體重、性別、種族，腎功能，因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。
劑量調(diào)整:當患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時,可通過短期暫停治療(最多14天)解決,隨后恢復(fù)每天250mg的劑量。
不良反應(yīng)
耐受性較好，大多不良反應(yīng)輕微并且可逆，而且與細胞毒藥物的典型不良反應(yīng)完全不同。常見的不良反應(yīng)為腹瀉、惡心
、皮疹、痤瘡、嘔吐和無力等，發(fā)生率在20％以上，因為藥物不良反應(yīng)而停止治療的患者僅有1％。偶爾可發(fā)生急性間
質(zhì)性肺炎，部分患者甚至可致死亡，因此，如果患者出現(xiàn)氣短、咳嗽和發(fā)熱等呼吸道癥狀加重，應(yīng)該立即中斷治療，并
查明是否為間質(zhì)性肺炎。吉非替尼不宜用于妊娠期婦女，哺乳期婦女在治療期間應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。吉非替尼價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/11 | XW1844753523 | 吉非替尼 gefitinib;n-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine | 184475-35-2 | 25G | 742元 |
| 2024/11/11 | XW1844753522 | 吉非替尼 gefitinib;n-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine | 184475-35-2 | 5G | 192元 |
| 2024/11/11 | XW1844753521 | 吉非替尼 gefitinib;n-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine | 184475-35-2 | 1G | 66元 |