氨苯蝶啶概述性狀藥理作用藥動(dòng)學(xué)適應(yīng)癥用法用量不良反應(yīng)注意事項(xiàng)藥物相互作用劑型規(guī)格MSDS用途與合成方法氨苯蝶啶價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:氨苯蝶啶中文同義詞:三氨喋啶;氨苯蝶啶;三氨喋啶,氨苯蝶啶,2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶;2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶,98%;2,4,7-三氨基-6-苯基喋啶;2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶;氨苯喋啶;三氨蝶啶英文名稱:Triamterene英文同義詞:6-Phenyl-;7-pteridinetriamine,6-phenyl-4;diren;ditak;diurene;dyren;dyrenium;dytacCAS號(hào):396-01-0分子式:C12H11N7分子量:253.26EINECS號(hào):206-904-3相關(guān)類別:原料藥;化工原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;利尿原料藥;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Iontransporterandotherionchannel;Aromatics;Bases&RelatedReagents;Nucleotides;DYRENIUM;OtherAPIs;醫(yī)用原料Mol文件:396-01-0.mol氨苯蝶啶性質(zhì)熔點(diǎn)316°C沸點(diǎn)386.46°C(roughestimate)密度1.3215(roughestimate)折射率1.8260(estimate)閃點(diǎn)11°C儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度formicacid:soluble200mg+4mLwarmFormicAcid,clear,yellow-green形態(tài)neat酸度系數(shù)(pKa)6.2(at25℃)水溶解性<0.1G/100MLAT20ºCMerck14,9599BRN266723InChIKeyFNYLWPVRPXGIIP-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)396-01-0(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Triamterene(396-01-0)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Triamterene(396-01-0)氨苯蝶啶用途與合成方法概述氨苯蝶啶為保鉀利尿劑，具有與螺內(nèi)酯相似的留鉀排鈉的利尿作用，但作用機(jī)制不同，在用氯化鈉抑制醛固酮分泌或切除腎上腺后，仍有利尿作用。其作用部位在遠(yuǎn)曲小管，抑制鈉、鉀離子交換，尿中Na+、Cl-排出增多，K+排出減少。還能抑制集合管對(duì)Na+的再吸收和K+的分泌。本品利尿作用較弱。與噻嗪類等利尿藥合用時(shí)，不僅能加強(qiáng)后者的排鈉利尿作用，且能減少后者的排鉀引起的不良反應(yīng)。此外，還有排尿酸的作用。長(zhǎng)期服用可增加血中尿素水平。主要用于心力衰竭、肝硬變及慢性腎炎引起的頑固性水腫或腹水，用氫氯噻嗪或螺內(nèi)酯治療無效者也可用本品。氨苯蝶啶、阿米洛利、吠塞米、布美他尼、氯噻嗪、吲達(dá)帕胺、芐氟噻嗪等7種常用利尿藥，分別屬于留鉀利尿藥、袢利尿藥和噬嗓類利尿藥,被國(guó)際奧林匹克委員會(huì)列為禁用物質(zhì)。性狀為黃色結(jié)晶性粉末，無臭或幾乎無臭，無味。不溶于水、乙醇、氯仿或乙醚，極微溶于冰醋酸，幾乎不溶于稀無機(jī)酸。圖1為氨苯蝶啶結(jié)構(gòu)式藥理作用本品為保鉀利尿藥，通過直接抑制腎臟遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+交換，使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄減少。藥動(dòng)學(xué)口服后迅速吸收，吸收程度為30%～70%，血漿蛋白結(jié)合率為40%～70%。單劑口服后2～4h起作用，6h作用達(dá)高峰，作用持續(xù)時(shí)間7～9h。半衰期(t1/2)為1.5～2h，無尿者每日給藥1～2次時(shí)t1/2延長(zhǎng)至10h，每日給藥4次時(shí)t1/2延長(zhǎng)至9～16h(平均12.5h)。吸收后大部分迅速由肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，少數(shù)經(jīng)膽汁排泄。有關(guān)氨苯蝶啶的概述、性質(zhì)、藥理作用、適應(yīng)癥、注意事項(xiàng)等是由的侍艷編輯整理。（2015-11-17）適應(yīng)癥主要用于治療水腫性疾?。籆hemicalbook包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征及腎上腺糖皮質(zhì)激素治療過程中發(fā)生的水鈉潴留；也可用于治療特發(fā)性水腫。用法用量口服1.成人常用量：起始量一日25～100mg，分2次服用，與其他利尿藥合用時(shí)，劑量可減少。維持階段可改為隔日療法。一日量不超過300mg。2.小兒常用量：起始量一日2～4mg/kg或120mg/m2，分2次服用，每日或隔日用藥。以后酌情調(diào)整劑量。一日量≤6mg/kg或300mg/m2。不良反應(yīng)1.常見高鉀血癥。2.少見：①胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等；②低鈉血癥；③頭暈、頭痛；④光敏感。3.罕見：①過敏，如皮疹、呼吸困難；②血液系統(tǒng)損害，如粒細(xì)胞減少癥甚至粒細(xì)胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、巨幼紅細(xì)胞性貧血(干擾葉酸代謝)；③腎結(jié)石，有報(bào)道長(zhǎng)期服用本品者腎結(jié)石的發(fā)生率為1/1500。注意事項(xiàng)1.高鉀血癥時(shí)禁用。用藥前應(yīng)了解血鉀濃度，但在某些情況下，血鉀濃度并不能真正反映體內(nèi)鉀儲(chǔ)量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀濃度即可下降。服藥期間如發(fā)生高鉀血癥，應(yīng)立即停藥，并作相應(yīng)處理。2.慎用于：①無尿；②腎功能不全；③糖尿?。虎芨喂δ懿蝗?；⑤低鈉血癥；⑥酸中毒；⑦高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；⑧腎結(jié)石或有此病史者。3.老年患者應(yīng)用本品較易發(fā)生高鉀血癥和腎損害。4.應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或飯后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本品的生物利用度。5.給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)。如每日給藥1次，應(yīng)于早晨給藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。6.對(duì)診斷的干擾：①干擾熒光法測(cè)定血中奎尼丁濃度的結(jié)果;②使下列測(cè)定值升高，血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和尿素氮(尤其是有腎功能損害時(shí))、血漿腎素、血鉀、血鎂、血尿酸及尿尿酸排泄量;③使血鈉下降。藥物相互作用1.腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用者和促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本品的利尿作用，而拮抗本品的潴鉀作用。2.雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本品的利尿作用。3.非類固醇類抗炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本品的利尿作用，且合用時(shí)腎毒性增加。4.擬交感神經(jīng)藥物降低本品的降壓作用。5.多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。6.與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。7.與下列藥物合用時(shí)，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加，如含鉀藥物、庫(kù)存血(含鉀30mmol/L，庫(kù)存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥和環(huán)孢素等。8.與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)減少。9.本品使地高辛的t1/2延長(zhǎng)。10.與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。11.與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。12.甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本品的利尿作用。13.因可使血尿酸升高，與噻嗪類和袢利尿藥合用時(shí)可使血尿酸進(jìn)一步升高，故應(yīng)與治療痛風(fēng)的藥物合用。14.可使血糖升高，與降糖藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)適當(dāng)加大。劑型規(guī)格氨苯蝶啶片50mg。化學(xué)性質(zhì)黃色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)316℃（327℃），極微溶于冰乙酸，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿。無臭或幾乎無臭，無味。用途弱效利尿藥。作用迅速而短暫，口服后2h開始利尿，6h達(dá)高峰，作用持續(xù)8-12h，臨床用于心力衰竭，肝硬化和慢性腎炎等引起的頑固性水腫或腹水，亦用于對(duì)氫氯噻嗪或螺內(nèi)酯無產(chǎn)的病例。該品有排除尿酸作用，適用于治療痛風(fēng)。用途低效利尿藥。用于低血鉀及高氯酸血癥及各種原因引起的頑固性水腫等。生產(chǎn)方法5-亞硝基-2，4，6-三氨基嘧啶和無水乙醇一起回流1h，加入部分量氰芐和乙醇鈉，回流2h后再加入其余量氰芐和乙醇鈉，繼續(xù)回流5h，冷卻至10℃左右，過濾，用沸水洗滌，得氨苯蝶啶粗品。將粗品、濃硫酸及活性炭加入水中，回流45min，趁熱過濾，濾液加熱至沸，加入ED-TA二鈉鹽，用濃氨水調(diào)節(jié)至pH9，過濾，洗滌，干燥，得成品。