福辛普利鈉降血壓藥專題中文名稱:福辛普利鈉中文同義詞:福辛普利-D7鈉鹽;4-環(huán)己基-1-[(2-甲基-1-(丙酰氧基)丙氧基)(4-苯基丁基)膦酰乙?；鵠-L-脯氨酸鈉;福森普利鈉鹽;福辛普利鈉;福辛普利鈉(標(biāo)準(zhǔn)品);蒙諾(福辛普利那);福辛普利雜質(zhì)1英文名稱:Fosinoprilsodium英文同義詞:(4S)-4-Cyclohexyl-1-{[(RS)-2-methyl-1-(propionyloxy)propoxy]-(4-phenylbutyl)phosphinylacetyl}-L-prolinesodiumsalt;sodiuM(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-(2-((2-Methyl-1-(propionyloxy)propoxy)(4-phenylbutyl)phosphoryl)acetyl)pyrrolidine-2-carboxylate;Sodium(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-(2-((2-methyl-1-(propionyloxy)propoxy)-(4-phenylbutyl)phosphoryl)ac;MONOPRIL;SQ28555-d5;Staril-d5;FosinoprilsodiuMAPI;Fosinopril-d7sodiuMsaltCAS號:88889-14-9分子式:C30H46NNaO7P分子量:586.65EINECS號:1312995-182-4相關(guān)類別:原料藥;內(nèi)分泌與激素;小分子抑制劑;醫(yī)用原料;醫(yī)藥血管擴(kuò)張藥;標(biāo)準(zhǔn)品;API;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;ChiralReagents;PhosphorylatingandPhosphitylatingAgents;IsotopeLabelledCompounds;CardiovascularAPIs;中藥對照品Mol文件:88889-14-9.mol福辛普利鈉性質(zhì)熔點(diǎn)196-198°C儲(chǔ)存條件-20°CFreezer溶解度H2O:>20mg/mL形態(tài)powder顏色whitetooff-whiteCAS數(shù)據(jù)庫88889-14-9(CASDataBaseReference)福辛普利鈉用途與合成方法降血壓藥福辛普利鈉是一種獨(dú)特的含膦?；男滦脱芫o張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，為福辛普利的鈉鹽，屬于心血管系統(tǒng)藥物中的降血壓藥，最初由美國施貴寶公司研發(fā)成功，商品名為蒙諾，1991年首先在英國上市，隨后在美國及歐洲等多個(gè)國家上市，用于治療高血壓，與利尿藥合用治療心力衰竭。福辛普利是一前體藥物，口服吸收后在胃腸道和肝臟中水解成有藥理活性的二酸復(fù)合物福辛普利鈉而發(fā)揮作用。它能競爭性地與ACE的活性配基鋅離子結(jié)合，阻斷血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)變成血管緊張素Ⅱ，從而使血管擴(kuò)張，醛固酮分泌減少，使血壓下降。對ACE的抑制作用強(qiáng)度與依那普利相似。高血壓患者口服福辛普利，給藥后1小時(shí)起效，2～6小時(shí)達(dá)降壓作用，持效24小時(shí)，1次/日給藥。福辛普利能降低外周血管阻力，使全身血管阻力降低，使心血輸出量、左心室射血分?jǐn)?shù)和左心室充盈增加，從而改善心功能。本品還能使腎血流，腎小球過濾、血漿容量得到維持或改善，使腎血管阻力降低，不影響腦血流量。口服生物利用度為36%，血中福辛普利拉濃度在給藥后3小時(shí)達(dá)峰值，t1/2為11.5小時(shí)，高血壓伴有腎功能降低患者服用時(shí)，肝代謝功能補(bǔ)償性增加，而在肝功能降低時(shí)，腎消除藥物功能增加，由于存在這種補(bǔ)償性消除機(jī)制，福辛普利用于高血壓治療時(shí)，對肝腎功能降低者，一般不需調(diào)整用藥劑量。治療高血壓初用劑量為口服10mg/次，1次/日，一般治療劑量范圍為20～40mg/d。它“持久平穩(wěn)降壓護(hù)心腎，肝腎雙路消除更安全”，由于福辛普利鈉不含巰基，因此臨床上較少發(fā)生由巰基所引起的皮疹等過敏反應(yīng)，是高血壓合并冠心病以及慢性心力衰竭患者的基礎(chǔ)用藥，也是高血壓合并糖尿病患者治療之優(yōu)選，適用于所有高血壓強(qiáng)適應(yīng)癥。尤其是對老年人以及肝腎功能不全的患者來說，使用更為安全、方便。