Trelagliptin(曲格列?。?是一種每 周一次的 二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制劑 ,通過選擇性、持續(xù)性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一種酶,能夠引發(fā)腸促胰島素(胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP))的失活,而這2種腸降胰島素在血糖調(diào)節(jié)中發(fā)揮著重要作用。抑制DPP-4,能夠增加血糖水平依賴性胰島素分泌,從而控制血糖水平。
Trelagliptin NDA的提交, 是基于在日本2型糖尿病患者中開展的數(shù)個III期臨床試驗的療效和安全性數(shù)據(jù)。trelagliptin的療效在所有試驗中均得到了證實,同時具有良好的安全性和耐受性。trelagliptin每周給藥1次便可有效控制血糖水平,有望改善患者的用藥依從性。
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