NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產(chǎn)品詳情

中文名稱:NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)	英文名稱:NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細胞代謝 Insulin Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0087-10mM	NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)	10mM×0.2ml	236.00元

化學信息：

化學名	5-(3-phenylmethoxyphenyl)-7-[3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclobutyl]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
簡稱	NVP-ADW742
別名	NVP ADW742, GSK 552602A, ADW, ADW742
中文名	N/A
化學式	C₂₈H₃₁N₅O
分子量	453.58
CAS號	475488-23-4
純度	99.2%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 10mg/ml warmed; Ethanol 3mg/ml
溶液配制	5mg加入1.10ml DMSO，或者每4.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0087-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	NVP-ADW742是一種IGF-1R抑制劑，IC50為0.17μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果強16倍以上；對HER2、PDGFR、VEGFR-2、Bcr-Abl和c-Kit幾乎沒有活性。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點	IGF-1R	-	－	－	－
IC50	0.17μM	-	－	－	－
體外研究	NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于胰島素受體(InsR)選擇性高6倍多，IC50為2.8μM，作用于c-Kit、HER1、PDGFR、VEGFR-2或Bcr-Abl p210時抑制活性最低，IC50>5-10μM，與顯著抑制IGF-1誘導的IGF-1R及其下游靶點Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742顯著抑制血清刺激的多種細胞增殖，這種作用存在劑量依賴性，作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞系時，IC50為0.1-0.5μM，與BMSCs共培養(yǎng)不能克服對MM的抗癌效果。在有血清存在時，NVP-ADW742也廢除腫瘤細胞對IL-6的反應。此外，NVP-ADW742有效作用于抗常規(guī)抗癌試劑(毒性化療劑，Dexamethasone)或研究用的抗癌試劑(Thalidomide、CC-5013、TRAIL/Apo2L、PS-341)的MM細胞系，也有效作用于抗多種藥物的MM患者體內(nèi)的原發(fā)性腫瘤細胞。NVP-ADW742作用于腫瘤細胞和骨髓基質(zhì)干細胞，降低VEGF產(chǎn)量，且作用于多種腫瘤類型，如甲狀腺癌細胞和MM細胞，抑制IGF-1誘導的VEGF分泌。0.75μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM細胞或前列腺癌細胞對其他抗癌試劑如Doxorubicin、Melphalan、Dexamethasone、TRAIL/Apo2L或PS-341敏感。
體內(nèi)研究	NVP-ADW742按10mg/kg劑量處理含擴散MM的小鼠模型，每天兩次，顯著抑制腫瘤生長，延長壽命，且增強抗癌效果。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗

方法

在濃度不斷增高的NVP-ADW742存在時，通過96孔"Capture ELISAs"檢測實驗測定細胞水平 NVP-ADW742作用于IGF-1R自磷酸化的IC50值。NWT-21細胞接種在96孔組織培養(yǎng)板上，孔中含完全培養(yǎng)基，細胞生長到有70-80%細胞匯合，然后在0.5% FCS培養(yǎng)基中饑餓處理24小時。隨后，在NVP-ADW742存在時，細胞溫育90分鐘，隨后使用IGF-I(10ng/ml)在37℃下刺激10分鐘。然后再使用冰凍的PBS沖洗細胞2次，然后在4℃下與每孔50μl lRIPA-buffer (50mM Tris-HCl, pH 7.2、120mM NaCl、1mM EDTA、6mM EGTA、1% NP-40、20mM NaF、1mM Benzamidine、15mM焦磷酸鈉、1mM PMSF和0.5mM Na3VO4)溶解。每組實驗中的裂解液轉(zhuǎn)移到使用IGF-1R特定抗體預包被的黑色ELISA 板上。然后裂解液與40μl堿性磷酸酶(AP)標記的抗磷酸抗體混合，再在RIPA buffer中稀釋到0.2μg/ml，然后在4℃下溫育過夜。沖洗(PBST)后，在室溫下與含Emerald II(每孔90μl)的熒光AP-底物CDPStar RTU溫育，使用Packard Top Count閃爍計數(shù)器測量熒光值。

細胞實驗
細胞系	MM-1S、MM-1R、RPMI-8226/S、OPM-1、OCI-My5、SKMM2、KMS-12-BM、XG-1、L363、S6B45等等
濃度	溶于DMSO，終濃度為~10μM
處理時間	48小時
方法	在有或無血清存在時，使用不同濃度NVP-ADW742處理細胞48小時。通過MTT實驗測定細胞存活情況。

動物實驗
動物模型	靜脈注射MM-1S-Luc+人MM細胞的雄性SCID/NOD小鼠
配制	在25mM酒石酸中配制
劑量	10mg/kg，每天兩次
給藥方式	腹腔注射或口服飼喂

參考文獻：
??????1.Mitsiades CSb, et al. Cancer Cell. 2004; 5(3):221-230.
包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0087-10mM	NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0087-5mg	NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)	5mg
SC0087-25mg	NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)	25mg
-	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)

公司簡介

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