NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-30

產(chǎn)品詳情

中文名稱:NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)	英文名稱:NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細(xì)胞代謝 Insulin Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0087-5mg	NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)	5mg	860.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	5-(3-phenylmethoxyphenyl)-7-[3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclobutyl]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
簡稱	NVP-ADW742
別名	NVP ADW742, GSK 552602A, ADW, ADW742
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₈H₃₁N₅O
分子量	453.58
CAS號	475488-23-4
純度	99.2%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 10mg/ml warmed; Ethanol 3mg/ml
溶液配制	5mg加入1.10ml DMSO，或者每4.54mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0087-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	NVP-ADW742是一種IGF-1R抑制劑，IC50為0.17μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果強(qiáng)16倍以上；對HER2、PDGFR、VEGFR-2、Bcr-Abl和c-Kit幾乎沒有活性。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	IGF-1R	-	－	－	－
IC50	0.17μM	-	－	－	－
體外研究	NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于胰島素受體(InsR)選擇性高6倍多，IC50為2.8μM，作用于c-Kit、HER1、PDGFR、VEGFR-2或Bcr-Abl p210時(shí)抑制活性最低，IC50>5-10μM，與顯著抑制IGF-1誘導(dǎo)的IGF-1R及其下游靶點(diǎn)Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742顯著抑制血清刺激的多種細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴性，作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞系時(shí)，IC50為0.1-0.5μM，與BMSCs共培養(yǎng)不能克服對MM的抗癌效果。在有血清存在時(shí)，NVP-ADW742也廢除腫瘤細(xì)胞對IL-6的反應(yīng)。此外，NVP-ADW742有效作用于抗常規(guī)抗癌試劑(毒性化療劑，Dexamethasone)或研究用的抗癌試劑(Thalidomide、CC-5013、TRAIL/Apo2L、PS-341)的MM細(xì)胞系，也有效作用于抗多種藥物的MM患者體內(nèi)的原發(fā)性腫瘤細(xì)胞。NVP-ADW742作用于腫瘤細(xì)胞和骨髓基質(zhì)干細(xì)胞，降低VEGF產(chǎn)量，且作用于多種腫瘤類型，如甲狀腺癌細(xì)胞和MM細(xì)胞，抑制IGF-1誘導(dǎo)的VEGF分泌。0.75μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM細(xì)胞或前列腺癌細(xì)胞對其他抗癌試劑如Doxorubicin、Melphalan、Dexamethasone、TRAIL/Apo2L或PS-341敏感。
體內(nèi)研究	NVP-ADW742按10mg/kg劑量處理含擴(kuò)散MM的小鼠模型，每天兩次，顯著抑制腫瘤生長，延長壽命，且增強(qiáng)抗癌效果。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)

方法

在濃度不斷增高的NVP-ADW742存在時(shí)，通過96孔"Capture ELISAs"檢測實(shí)驗(yàn)測定細(xì)胞水平 NVP-ADW742作用于IGF-1R自磷酸化的IC50值。NWT-21細(xì)胞接種在96孔組織培養(yǎng)板上，孔中含完全培養(yǎng)基，細(xì)胞生長到有70-80%細(xì)胞匯合，然后在0.5% FCS培養(yǎng)基中饑餓處理24小時(shí)。隨后，在NVP-ADW742存在時(shí)，細(xì)胞溫育90分鐘，隨后使用IGF-I(10ng/ml)在37℃下刺激10分鐘。然后再使用冰凍的PBS沖洗細(xì)胞2次，然后在4℃下與每孔50μl lRIPA-buffer (50mM Tris-HCl, pH 7.2、120mM NaCl、1mM EDTA、6mM EGTA、1% NP-40、20mM NaF、1mM Benzamidine、15mM焦磷酸鈉、1mM PMSF和0.5mM Na3VO4)溶解。每組實(shí)驗(yàn)中的裂解液轉(zhuǎn)移到使用IGF-1R特定抗體預(yù)包被的黑色ELISA 板上。然后裂解液與40μl堿性磷酸酶(AP)標(biāo)記的抗磷酸抗體混合，再在RIPA buffer中稀釋到0.2μg/ml，然后在4℃下溫育過夜。沖洗(PBST)后，在室溫下與含Emerald II(每孔90μl)的熒光AP-底物CDPStar RTU溫育，使用Packard Top Count閃爍計(jì)數(shù)器測量熒光值。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	MM-1S、MM-1R、RPMI-8226/S、OPM-1、OCI-My5、SKMM2、KMS-12-BM、XG-1、L363、S6B45等等
濃度	溶于DMSO，終濃度為~10μM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	在有或無血清存在時(shí)，使用不同濃度NVP-ADW742處理細(xì)胞48小時(shí)。通過MTT實(shí)驗(yàn)測定細(xì)胞存活情況。

動物實(shí)驗(yàn)
動物模型	靜脈注射MM-1S-Luc+人MM細(xì)胞的雄性SCID/NOD小鼠
配制	在25mM酒石酸中配制
劑量	10mg/kg，每天兩次
給藥方式	腹腔注射或口服飼喂

參考文獻(xiàn)：
??????1.Mitsiades CSb, et al. Cancer Cell. 2004; 5(3):221-230.
包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0087-10mM	NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0087-5mg	NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)	5mg
SC0087-25mg	NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)	25mg
-	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時(shí)請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： NVP-ADW742 (IGF-1R抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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