• 中文名稱：

• 阿法替尼

• 中文別名：

• N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺

• 英文名稱：

• afatinib

• 英文別名：

• Afatinib;

  (S,E)-N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide;

  BIBW-2992;

  Tovok;

• CAS號(hào)：

• 850140-72-6

• 分子式：

• C24H25ClFN5O3

• 分子量：

• 485.93800

• 精確質(zhì)量：

• 485.16300

阿法替尼（英語：Afatinib），是一種創(chuàng)新的抗癌標(biāo)靶治療藥物，即新一代口服標(biāo)靶藥，為全球首種不可逆轉(zhuǎn)地結(jié)合ErbB家族（包含四種不同的癌細(xì)胞表皮生長因子受體，如 EGFR、HER2、 ErbB3 及 ErbB4）的抗癌標(biāo)靶藥，進(jìn)而更有效地及針對(duì)性地阻斷引發(fā)癌細(xì)胞生長的訊號(hào)，減少或延緩癌細(xì)胞的增生。阿法替尼已在美國、歐洲和臺(tái)灣多國家地區(qū)獲批用作為一線治療藥物 ，應(yīng)用于具有表皮生長因子受體（英語：EGFR）突變癌細(xì)胞的非小細(xì)胞肺癌（英語：NSCLC）治療，是每日一次的口服標(biāo)靶治療藥物。 阿法替尼由德國藥廠勃林格殷格翰研發(fā)，經(jīng)過多項(xiàng)大型臨床驗(yàn)證，被FDA評(píng)為突破性治療。世界權(quán)威學(xué)術(shù)雜志《自然》亦指出“阿法替尼”于2013年成為全球正面的頭條新聞之一。阿法替尼于2013年在美國及歐洲上市，商品名稱分別為“Gilotrif”及 “Giotrif”；中文商名在臺(tái)灣及香況分別為“妥復(fù)克”及“標(biāo)必達(dá)”（英語：Giotrif），中國的正式批刻使用現(xiàn)正于審核中。 通過抑壓上述ErbB家族的信號(hào)傳導(dǎo)，對(duì)于防止腫瘤生長和擴(kuò)散擔(dān)當(dāng)關(guān)鍵性的角色。阿法替尼的作用能不可逆轉(zhuǎn)地與ErbB家族受體結(jié)合，中斷下游信息傳導(dǎo)，從而阻止癌細(xì)胞生長，并誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡(程序性死亡)。 因此，相比其他標(biāo)靶藥物，阿法替尼與ErbB家族受體不可逆轉(zhuǎn)地結(jié)合的特性能夠提供更具持久、選擇性、共價(jià)及完全地中斷通過癌細(xì)胞的信息傳導(dǎo)，從而帶來獨(dú)特的抗癌治療效益，更具潛力去抑制廣泛類別的腫瘤細(xì)胞增長，其療效亦更顯注