中文名稱:阿法替尼 英文名稱:Afatinib 英文別名:BIBW2992 CAS號:850140-72-6 分子式:C24H25ClFN5O3 分子量:485.9384032 密度 1.380 外觀與性狀:灰白色固體 密度:1.380g/cm3 熔點:100 - 102 °C 沸點:676.917?C at 760 mmHg 閃點:363.186?C 折射率:1.668 適應癥:適用于晚期非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。 作用機制: 阿法替尼為不可逆轉的ErbB家族阻斷劑,能抑壓信息傳導和阻隔與癌細胞生長 和分裂相關的主要通道。由于通過ErbB家族信息傳導機制可由多個同二聚體跟 異二聚體引發(fā),所以同時抑制多個ErbB家族成員(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能較有效地中斷下游信息傳導。 于癌細胞中,ErbB家族的運作經常失調。當控制細胞生長機制的因子過度表現(xiàn) 或運作異常,有機會引發(fā)各種實質固態(tài)腫瘤。受體過度表現(xiàn)會刺激細胞內部信 息傳導超越正常水平,引致不受控的腫瘤細胞增長、遷移和轉移及抑制其凋亡 。引發(fā)以上細胞信息傳導異常的情況有以下各種不機制﹕受體變異(例如﹕肺 癌腫瘤EGFR變異)、受體過度表現(xiàn)(例如﹕乳癌腫瘤HER2過度表現(xiàn))或配體(ligand)過度表現(xiàn)。
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