利血平
一種吲哚型生物堿。分子式C33H40N2O9。存在于蘿芙木屬多種植物中,在催吐蘿芙木中含量最高可達1%。無色棱狀晶體。熔點264~265℃(分解),比旋光度-117.7°(氯仿,C=1)。易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸,能溶于苯、乙酸乙酯,稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和檸檬酸的稀水溶液。利血平的溶液放置一定時間后變黃,并有顯著的熒光,加酸和曝光后熒光增強。利血平是一個弱堿,它的鹽酸鹽為無色晶體,熔點224℃(分解);吡啶復合物為黃色結晶,熔點183~186℃(分解)。利血平能降低血壓和減慢心率,作用緩慢、溫和而持久,對中樞神經系統(tǒng)有持久的安定作用,是一種很好的鎮(zhèn)靜藥。
藥品名稱:利血平
別 名:血安平
外文名稱:reserpine
劑 型:藥品類型
化學藥品:規(guī) 格
CAS:50-55-5
化合物簡介
編輯
利血平(Reserpine),或作利舍平,蛇根堿,是一種用于治療高血壓及精神病的吲哚類生物堿藥物,最初是在蘿芙木屬植物蛇根木中提取而成。如今由于副作用較多并且更優(yōu)的新藥上市,利血平已不再是治療的首選藥物。兒茶酚胺類(屬于單胺類神經遞質)在對心率、心肌收縮力和外周阻力的調控上起著極大作用,利血平的降壓作用是通過消耗外周交感神經末梢的兒茶酚胺而發(fā)揮藥效。
基本信息
中文名稱:利血平
中文別名:血安平;蛇根堿;蛇根草素;
英文名稱:reserpine
英文別名:methyl reserpate 3,4,5-trimethoxybenzoic acid ester; methyl (1R,15S,17R,18R,19S,20S)-6,18-dimethoxy-17-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate; Raupasil; Yohimban-16-carboxylic acid, 11,17-dimethoxy-18-[(3,4,5-trimethoxybenzoyl)oxy]-, methyl ester, (3α,16α,17-,18α,20-)-; Rausedil;
CAS號:50-55-5
分子式:C33H40N2O9
分子量:608.67900
精確質量:608.27300
PSA:117.78000
LogP:4.10900
物化性質
外觀與性狀:淡黃色粉末
密度:1.32g/cm3
熔點:265ºC (dec.)
沸點:700.1ºC at 760mmHg
閃點:377.2ºC
穩(wěn)定性:Stable, but darkens slowly in light. Combustible. Incompatible with strong acids, reducing agents, oxidizing agents.
儲存條件:2-8ºC[1]
分子結構數據
1、 摩爾折射率:160.93
2、 摩爾體積(cm3/mol):458.1
3、 等張比容(90.2K):1274.4
4、 表面張力(dyne/cm):59.8
5、 極化率(10-24cm3):63.80
生產方法
該品系由夾竹桃科植物(蘿芙木屬)全堿濃縮酸性滲透漉液時析出的膠瘃物中提取而得的一種生物堿,由化學合成來制取。但目前合成法尚無工來生產價值,均自蘿芙木中提取。取蘿芙木酸性滲漉液蒸發(fā)濃縮時析出的膠狀物質,加乙醇、冰乙酸、獲得酸性乙醇溶液,再用氯仿提取得到氯仿溶液,將基利血平轉成硝酸鹽,再在弱堿性溶液中以丙酮萃取,并經精制而得利血平。由于該品極易氧化變質,整個生產過程均須避光進行。對生藥計總收率約0.01%,對膠質計約0.5%。
關鍵字: 利血平 50-55-5 reserpine
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