中文名稱: 吉非替尼
中文同義詞: N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;吉非替尼;吉菲替尼;吉非替尼/N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;4-喹唑啉胺, N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]-;吉非替尼
英文名稱: Gefitinib
英文同義詞: IRESSA;GEFITINIB;AKOS 91371;n-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine;N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine;ZD 1839;4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-;Gefitinib(TINIBS)
CAS號(hào): 184475-35-2
分子式: C22H24ClFN4O3
分子量: 446.9
含    量：≥99%
包    裝：1kg/鋁聽 白色粉末
用    途：晚期非小細(xì)胞肺癌的新選擇適用于治療既往接受過(guò)化學(xué)治療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌
藥代動(dòng)力學(xué) 口服有效，口服后吸收、代謝較慢。單次口服250毫克的生物利用度接近60％，藥時(shí)曲線下面積（AUC）呈劑量相關(guān)。每日1次給藥后，經(jīng)7~10天達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，血漿濃度峰值出現(xiàn)在給藥后的3~7小時(shí)，隨后血藥濃度逐漸呈二相降低(半衰期為12～58小時(shí)，平均為28小時(shí))，并表現(xiàn)為劑量依賴性藥動(dòng)學(xué)，即隨多次給藥，AUC和Cmax成比例增加，而當(dāng)與食物一起服用時(shí)，其Cmax和AUC卻沒有顯著降低。血漿蛋白結(jié)合率近90％。吉非替尼在肝臟通過(guò)多種途徑代謝，代謝過(guò)程較為復(fù)雜，參與其氧化代謝的主要為細(xì)胞色素P450酶系的CYP3A4，主要代謝物為O－去甲基物。代謝物與原形藥物的藥理作用無(wú)關(guān)。原形藥物及多數(shù)代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽道排泄，經(jīng)糞便排出體外，經(jīng)尿排泄量為給藥量的4%以下。
用法用量 吉非替尼的成人推薦劑量為250mg(１片)，1日1次，口服，空腹或與食物同服。
如果有吞咽困難，可將片劑分散于半杯飲用水中（非碳酸飲料），不得使用其他液體。將片劑丟入水中，無(wú)需壓碎，攪拌至完全分散（約需１０分鐘），即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過(guò)鼻－胃管給予該藥液。
無(wú)需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量：年齡、體重、性別、種族，腎功能，因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。
劑量調(diào)整:當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時(shí),可通過(guò)短期暫停治療(最多14天)解決,隨后恢復(fù)每天250mg的劑量。
不良反應(yīng) 耐受性較好，大多不良反應(yīng)輕微并且可逆，而且與細(xì)胞毒藥物的典型不良反應(yīng)完全不同。常見的不良反應(yīng)為腹瀉、惡心、皮疹、痤瘡、嘔吐和無(wú)力等，發(fā)生率在20％以上，因?yàn)樗幬锊涣挤磻?yīng)而停止治療的患者僅有1％。偶爾可發(fā)生急性間質(zhì)性肺炎，部分患者甚至可致死亡，因此，如果患者出現(xiàn)氣短、咳嗽和發(fā)熱等呼吸道癥狀加重，應(yīng)該立即中斷治療，并查明是否為間質(zhì)性肺炎。吉非替尼不宜用于妊娠期婦女，哺乳期婦女在治療期間應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)。