I清風(fēng)藤堿是 Uncaria Hook 的主要生物堿之一,具有降低血壓、血管舒張和保護(hù)缺血誘導(dǎo)的神經(jīng)元損傷的作用。在本文中,研究了iso Corynoxeine 在大鼠中的代謝。采用溶劑萃取和重復(fù)色譜法分離 12 種代謝物和母體藥物,并采用包括 UV、MS、NMR 和 CD 實(shí)驗(yàn)在內(nèi)的光譜方法測定。方法和結(jié)果:鑒定出 7 種新化合物,分別為 11-羥基異Corynoxeine、5-氧代異氧氧嘧啶-22-O-β-D-葡萄糖醛酸、10-羥基異Corynoxeine、17-O-去甲基-16,17-二氫-5-氧代Corynoxeine、5-氧代氧雜氧嘧啶、5-氧代氧雜氧嘧啶、21-羥基-5-氧代氧雜草胺和氧炲[18,19]-5-氧代氧雜草胺,以及 6 種已知的化合物,鑒定為 isoCorynoxeine、18,19-脫氫草油草油酸、18,19-脫氫油草油酸 B、油油草胺、油油草油酸-N-氧化物和油。提出了iso Corynoxeine 的可能代謝途徑。此外,母體藥物及其一些代謝物的活性測定表明,isoCorynoxeine 在最大濃度下對(duì)谷氨酸誘導(dǎo)的 HT22 細(xì)胞死亡表現(xiàn)出顯著的神經(jīng)保護(hù)作用。然而,觀察到 M-3 、 M-6 、 M-7 和 M-10 的神經(jīng)保護(hù)活性很少或很弱。結(jié)論:我們目前的研究對(duì)于進(jìn)一步了解它們?cè)谌祟愔械拇x命運(yùn)和傾向具有重要意義。
動(dòng)脈內(nèi)膜損傷誘導(dǎo)的血管平滑肌細(xì)胞 (VSMC) 增殖是動(dòng)脈粥樣硬化和再狹窄等血管增生性疾病的重要致病因素。鉤花草(Uncaria rhynchophylla)是傳統(tǒng)的中草藥,在中國已被用于治療驚厥性疾病,如癲癇。方法和結(jié)果:在本研究中,我們檢查了 Corynoxeine 是否對(duì)血小板衍生生長因子 (PDGF)-BB 誘導(dǎo)的大鼠主動(dòng)脈 VSMC 增殖產(chǎn)生抑制作用以及這種作用的可能機(jī)制。用 Corynoxeine (5-50 μM) 預(yù)處理 VSMC 24 小時(shí)導(dǎo)致細(xì)胞數(shù)量顯著減少,而沒有任何細(xì)胞毒性;在 5、20 和 50 μM 時(shí),抑制百分比分別為 25.0+/-12.5、63.0+/-27.5 和 88.0+/-12.5%。此外,Corynoxeine 以濃度依賴性方式顯著抑制 50 ng/ml PDGF-BB 誘導(dǎo)的 VSMCs 的 DNA 合成,且無任何細(xì)胞毒性;在 5、20 和 50 μM 濃度下,抑制作用分別為 32.8+/-11.0、51.8+/-8.0 和 76.9+/-7.4%。VSMC 與 Corynoxeine 的預(yù)孵育顯著抑制 PDGF-BB 誘導(dǎo)的細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶 1/2 (ERK1/2) 激活,而 Corynoxeine 對(duì)絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK/ERK) 激活激酶 1 和 2 (MEK1/2)、Akt 或磷脂酶 C (PLC)γ 1 激活或 PDGF 受體 β (PDGF-Rbeta) 磷酸化沒有影響。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Corynoxeine 是關(guān)鍵 PDGF-BB 誘導(dǎo)的 VSMC 增殖的有效 ERK1/2 抑制劑,可能有助于預(yù)防和治療血管成形術(shù)后血管疾病和再狹窄。
CAS號(hào)4090-18-0對(duì)應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是清風(fēng)藤堿(Sinoacutine),以下是對(duì)該物質(zhì)的詳細(xì)介紹:
中文名稱:清風(fēng)藤堿
英文名稱:Sinoacutine(也稱作Salutaridine)
CAS號(hào):4090-18-0
分子式:C19H21NO4
分子量:327.374(也有資料給出為327.37434,這可能是由于計(jì)算精度或四舍五入導(dǎo)致的微小差異)
密度:約為1.33或1.3±0.1 g/cm3(不同資料可能略有差異)
熔點(diǎn):198℃
沸點(diǎn):532.5°C at 760 mmHg(也有資料給出為532.5±50.0°C,這同樣可能是由于實(shí)驗(yàn)條件或計(jì)算精度的差異)
閃點(diǎn):275.8°C(也有資料給出為275.8±30.1°C)
折射率:1.645
蒸汽壓:0.0±1.5 mmHg at 25°C
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
清風(fēng)藤堿具有特定的化學(xué)結(jié)構(gòu),其InChI和Canonical Smiles等化學(xué)標(biāo)識(shí)符可用于描述其分子結(jié)構(gòu)。
清風(fēng)藤堿是從青風(fēng)藤(Sinomenium acutum)等植物中提取的一種生物堿。這些植物在中藥學(xué)中有著悠久的應(yīng)用歷史。
抗炎鎮(zhèn)痛:清風(fēng)藤堿具有顯著的抗炎和鎮(zhèn)痛作用,可用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等炎癥性疾病。
其他藥效:除了抗炎鎮(zhèn)痛外,清風(fēng)藤堿還可能具有其他藥理活性,但具體作用機(jī)制和應(yīng)用領(lǐng)域仍需進(jìn)一步研究。
藥物研發(fā):清風(fēng)藤堿作為藥物活性成分,在藥物研發(fā)領(lǐng)域具有廣闊的應(yīng)用前景。
科學(xué)研究:清風(fēng)藤堿也常用于科學(xué)研究,如藥理實(shí)驗(yàn)、化學(xué)分析等。
危險(xiǎn)性:清風(fēng)藤堿雖具有藥用價(jià)值,但過量攝入或不當(dāng)使用可能對(duì)人體健康造成危害。因此,在使用清風(fēng)藤堿時(shí),應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)安全規(guī)定和操作規(guī)程。
儲(chǔ)存條件:清風(fēng)藤堿應(yīng)儲(chǔ)存在低溫、干燥、避光的環(huán)境中,以確保其穩(wěn)定性和安全性。
綜上所述,CAS號(hào)4090-18-0對(duì)應(yīng)的清風(fēng)藤堿是一種具有多種藥理活性的化學(xué)物質(zhì),來源于青風(fēng)藤等植物,并在藥物研發(fā)和科學(xué)研究中發(fā)揮著重要作用。在使用時(shí),應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)安全規(guī)定和操作規(guī)程,以確保其安全性和有效性。
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王玲