脫氧熊果苷具有強(qiáng)大的美白皮膚能力，對黑色素體沒有明顯的細(xì)胞毒性。

制藥和美容都迫切需要能夠去除面部皮膚上不需要的色素沉著過度的安全有效的成分。Deoxyarbutin （4-[（四氫-2H-吡喃-2-基） 氧] 苯酚，D-Arb）是對苯二酚的葡萄糖苷衍生物。
方法和結(jié)果：
在這里，我們使用體內(nèi)和體外模型研究了 D-Arb 在亞細(xì)胞水平 （直接在黑素體上） 和皮膚色素沉著的毒性和療效，以與其母體化合物對苯二酚 （1,4-苯二醇，HQ） 進(jìn)行比較。首先，我們使用透射電子顯微鏡檢查了 308 nm 單色準(zhǔn)分子光誘導(dǎo)和/或用 HQ 和 D-Arb 處理的色素沉著過度豚鼠皮膚中黑色素體的超微結(jié)構(gòu)變化。結(jié)果表明，局部施用 5% HQ 10 天后，皮膚中發(fā)現(xiàn)黑色素體膜發(fā)生顯著變化，如球狀結(jié)構(gòu)，甚至外膜完全破裂。在用 D-Arb 治療的皮膚中幾乎沒有觀察到這些變化。為了進(jìn)一步闡明 HQ 的膜毒性是否是化合物處理的直接結(jié)果，我們還檢查了從 MNT1 人黑色素瘤細(xì)胞中純化的單個(gè)黑色素體的超微結(jié)構(gòu)變化。從體外裸黑色素體模型中獲得類似的觀察結(jié)果。最后，我們利用電子自旋共振測定法確定了暴露于 HQ 或 D-Arb 的黑色素體組分對 Fenton 反應(yīng)中羥基自由基生成的影響。D-Arb 處理的黑素體表現(xiàn)出中等的羥基自由基清除活性，而 HQ 處理的黑素體顯著產(chǎn)生更多的羥基自由基。
結(jié)論：
本研究表明，D-Arb 具有強(qiáng)大的皮膚美白和抗氧化能力，黑素體細(xì)胞毒性較小。

DeoxyArbutin：一種新型可逆酪氨酸酶抑制劑，具有有效的體內(nèi)美白功效。

可以使用與底物酪氨酸具有結(jié)構(gòu)同源性的化學(xué)物質(zhì)來實(shí)現(xiàn)黑色素細(xì)胞中黑色素生成的調(diào)節(jié)，從而競爭性地抑制酪氨酸酶的催化功能。
方法和結(jié)果：
基于這個(gè)前提，我們開發(fā)了一種新的酪氨酸酶抑制劑 Deoxyarbutin （dA）。脫氧熊果苷在體外表現(xiàn)出對蘑菇酪氨酸酶的有效抑制，Ki 比對苯二酚 （HQ） 低 10 倍，比熊果苷低 350 倍。在無毛、有色素的豚鼠模型中，dA 表現(xiàn)出快速和持續(xù)的皮膚美白，在停止局部應(yīng)用后 8 周內(nèi)完全可逆。相比之下，HQ 誘導(dǎo)了短暫但不持久的皮膚美白效果，而曲酸和熊果苷沒有表現(xiàn)出皮膚美白效果。一組安全性測試的結(jié)果支持將 dA 總體確立為可作分子。在一項(xiàng)人體臨床試驗(yàn)中，局部治療 dA 12 周分別導(dǎo)致淺色皮膚或深色皮膚個(gè)體的整體皮膚亮度顯著或略有降低和日光性雀斑改善。
結(jié)論：
這些數(shù)據(jù)表明，dA 具有潛在的酪氨酸酶抑制活性，可導(dǎo)致皮膚美白，可用于改善色素沉著過度病變。

對苯二酚介導(dǎo)的 UVB 照射熊果苷和脫氧熊果苷的細(xì)胞毒性和色素減退效應(yīng)的研究。

熊果苷 （Arb） 和脫氧熊果苷 （dA） 都是有效的色素減退劑。然而，它們是對苯二酚 （HQ） 的葡萄糖苷衍生物，在高能量環(huán)境下可能會衰變?yōu)?HQ。因此，在考慮這些化合物的使用時(shí)，安全性和毒性是非常重要的問題。然而，沒有研究驗(yàn)證紫外線 B （UVB） 照射的 Arb 和 dA 的特性。
方法和結(jié)果：
在這項(xiàng)工作中，我們研究了 UVB 照射的 Arb 和 dA 在 Detroit 551 人成纖維細(xì)胞和 B16-F10 小鼠黑色素瘤細(xì)胞中的細(xì)胞毒性和色素減退作用。結(jié)果表明，UVB 照射的 Arb 和 dA 對成纖維細(xì)胞具有很強(qiáng)的細(xì)胞毒性，尤其是對 dA，在 Detroit 551 細(xì)胞中，caspase-3 也被 UVB 照射的 dA 處理激活。
結(jié)論：
結(jié)果與生成的 HQ 相關(guān)。此外，UVB 照射的 Arb 和 dA 抑制黑色素瘤細(xì)胞中黑色素的產(chǎn)生;這是由于 HQ 的釋放補(bǔ)償了 UVB 觸發(fā)的 Arb 和 dA 分解。