探索達泊西汀原料的制備工藝與醫(yī)學應用
達泊西汀原料藥|鹽酸達泊西汀生產
達泊西?。―apoxetine)的化學性質如下:
分子式:C21H23NO,分子量為305.413。
物化性質:外觀為白色至灰白色結晶粉末,密度為1.081 g/cm3,沸點為454.4℃,閃點為132.6℃,折射率為1.607。
此外,達泊西汀也可描述為淡黃色粉末,無嗅、微甜,能溶于水、醇。它的熔點范圍為175至177℃,旋光為+128°±3(C=1,CH3OH)。
達泊西汀是一種快速起效和代謝的選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI),用于治療男性早泄和勃起功能障礙。
鹽酸達泊西汀(Dapoxetine hydrochloride)是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),用于治療男性早泄。
以下是關于鹽酸達泊西汀的化學性質和應用的介紹:
化學性質:
1. 分子式:C21H24ClNO
2. 分子量:341.87克/摩爾
3. 外觀:鹽酸達泊西汀以白色結晶固體的形式存在。
4. 溶解性:鹽酸達泊西汀在水中可溶,也可在一些有機溶劑中溶解。
5. 熔點:大約為175-177攝氏度。
鹽酸達泊西汀應用:
1. 早泄治療:鹽酸達泊西汀是目前唯一被FDA批準用于治療男性早泄的藥物。
早泄是一種影響男性性生活質量的常見疾病,鹽酸達泊西汀作為一種SSRI,通過調節(jié)5-羥色胺的水平,延長射精時間,幫助延遲射精發(fā)生,從而改善早泄癥狀。
2. 抗抑郁研究:雖然鹽酸達泊西汀的主要應用是治療早泄,但它也被用于抗抑郁研究。由于其抑制5-羥色胺再攝取的作用,一些研究表明它可能對抑郁癥狀產生積極影響。
一種達泊西汀的合成方法,其特征在于,包括以下步驟:
S1、將(s)-3-氨基-3-苯基bing酸或其酯類化合物分散在溶劑中,在還原劑作用下進行回
流反應,得到(s)-氨基-3-苯基丙醇;
S2、將步驟S1所得的(s)-氨基-3-苯基丙醇 溶解于甲酸水溶液中,加入多聚甲quan升溫進
行反應,得到(s)-3-二甲氨基-3-苯基丙醇;
S3、將步驟S2所得的(s)-3-二甲氨基-3-苯基丙醇溶解在溶劑中,氮氣保護下,在>30
℃下滴加到堿的溶液中反應,然后加入1-氟萘發(fā)生Williamson成醚反應,得到(s)-N,N-二
甲基-3-(1-萘氧基)苯丙an,即達泊西汀。
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