格列喹酮

功效作用

本品用于2型糖尿病。

用法用量

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。

格列喹酮片/格列喹酮膠囊/格列喹酮分散片：

餐前服用。根據(jù)患者個體情況，可適當調(diào)節(jié)劑量，一般日劑量為15-180mg。日劑量30mg以內(nèi)者可于早餐前一次服用。大于此劑量者可酌情分為早、晚或早、中、晚分次服用。開始治療量應(yīng)從15-30mg開始，根據(jù)血糖情況逐步加量，每次加量15-30mg。如原已服用其他磺酰脲類藥改用本品時，可按相同量開始，按上述量逐漸加量調(diào)整。日最大劑量一般不超過180mg。

藥品類型

處方藥 西藥 醫(yī)保乙類

參考價格

8.40元-21.80元

商品名稱

普怡、卡瑞林、捷適、糖適平

常見規(guī)格

（1）格列喹酮片：30mg。

（2）格列喹酮膠囊：30mg。

（3）格列喹酮分散片：30mg。

貯藏方式

遮光，密封保存。

中日友好醫(yī)院  三級甲等  

注意事項

1、糖尿病患者合并腎臟疾病，腎功能輕度異常時，尚可使用。但是當有嚴重腎功能不全時，則應(yīng)改用胰島素治療為宜。

2、治療中若有不適，如低血糖、發(fā)熱、皮疹、惡心等應(yīng)從速就醫(yī)。

3、改用本品時如未按時進食或過量用藥都可以引起低血糖。

4、若發(fā)生低血糖，一般只需進食糖、糖果或甜飲料即可糾正，如仍不見效，應(yīng)立即就醫(yī)。少數(shù)嚴重者可靜脈給葡萄糖。

5、胃腸反應(yīng)一般為暫時性的，隨著治療繼續(xù)而消失，一旦有皮膚過敏反應(yīng)，應(yīng)停用本品，代之以其他降糖藥或胰島素。

6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女不宜使用。

7、兒童用藥：尚不確定。

8、老年患者用藥：尚不確定。

9、藥物過量：尚不明確。

禁忌癥

1、1型糖尿病。

2、糖尿病昏迷或昏迷前期。

3、糖尿病合并酸中毒或酮癥。

4、對磺胺類藥物過敏者。

5、妊娠、哺乳期及晚期尿毒癥患者。

不良反應(yīng)

極少數(shù)人有皮膚過敏反應(yīng)、胃腸道反應(yīng)、輕度低血糖反應(yīng)及血液系統(tǒng)方面改變的報道。

化合物簡介

基本信息

化學(xué)式：C27H33N3O6S

分子量：527.63200

CAS號：33342-05-1

EINECS號：251-463-2

理化性質(zhì)

密度：1.34 g/cm3

熔點：179oC

折射率：1.624

外觀：白色粉末

用途

本品是一種新的第二代磺脲類口服降血糖藥。

藥典信息

來源

本品為1-環(huán)己基-3-[[對-[2-(3,4-二氫-7-甲氧基-4,4-二甲基-1,3-二氧代-2(1H)-異喹啉基)乙基]苯基]磺?；鵠脲，按干燥品計算，含C27H33N3O6S為98.0%～102.0%。

性狀

本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或甲醇中微溶，在水中幾乎不溶。

熔點

本品的熔點（通則0612）為178～182℃。

鑒別

1、取本品約10mg，加苯肼5滴，加熱至溶液變清，放冷，加氨試液0.5mL、10%硫酸鎳溶液0.5mL與三氯甲烷1mL，劇烈振搖，靜置，下層溶液應(yīng)變成紫紅色。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集1097圖）一致。

檢查

氯化物

取本品2.0g，加水100mL，煮沸，至剩余約50mL時，迅速放冷，濾過，濾液加水使成50mL，量取25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液7.0mL制成的對照液比較，不得更濃（0.007%）。

硫酸鹽

取氯化物檢查項下剩余的濾液25mL，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液2.0mL制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。

有關(guān)物質(zhì)

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相超聲使溶解并定量稀釋制成每1mL中約含2mg的溶液，濾過，取續(xù)濾液。 .

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

對照品溶液：取異喹啉物對照品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10μg的溶液。

系統(tǒng)適用性溶液：取格列喹酮對照品與異喹啉物對照品各適量，加流動相超聲使溶解并稀釋制成每1mL中各約含50μg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸二氫銨溶液（取磷酸二氫銨1.725g，加水300mL溶解后，用磷酸調(diào)節(jié)pH值至3.5±0.1）-乙腈（3:5）為流動相，檢測波長為310nm，進樣體積20μL。

系統(tǒng)適用性要求：系統(tǒng)適用性溶液色譜圖中，理論板數(shù)按格列喹酮峰計算不低于2000，格列喹酮峰與異喹啉物峰之間的分離度應(yīng)符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與異喹啉物保留時間一致的雜質(zhì)峰，按外標法以峰面積計算，含異喹啉物不得過0.75%，其他雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液

取本品適量，精密稱定，加流動相超聲使溶解，放冷，用流動相定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。

對照品溶液

取格列喹酮對照品適量，精密稱定，加流動相超聲使溶解，放冷，用流動相定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。

系統(tǒng)適用性溶液、色譜條件與系統(tǒng)適用性要求

見有關(guān)物質(zhì)項下。

測定法

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。

類別

降血糖藥。

貯藏

密閉保存。

制劑

格列喹酮片。

藥品簡介

藥理作用

1、促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；

2、通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；

3、也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用）。

藥代動力學(xué)

在胃腸道吸收迅速，服藥后1h降糖作用開始，可持續(xù)2～3h，每次口服30mg，血漿藥物濃度達峰時間為2～3h，血漿藥物濃度峰值為500～700ng/ml。廣泛與血漿蛋白結(jié)合。在肝臟很快通過羥基化和去甲基化代謝消除，既使在肝臟功能受損時亦如此，血漿半衰期為1.5h，全部從血液中消除約為16～24h。大部分代謝產(chǎn)物（95%）通過膽汁在糞便中排出，不論給藥途徑和給藥量如何，僅有給藥量的5%通過腎臟排出。多次重復(fù)給藥后腎臟排泄仍然極少。格列喹酮最適于腎功能不全，肝功能障礙的糖尿病患者。

適應(yīng)癥

Ⅱ型糖尿?。捶且葝u素依賴型糖尿?。?，即單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴重的并發(fā)癥。

本品作用溫和，可根據(jù)患者的病情調(diào)整劑量，較少發(fā)生低血糖反應(yīng)，適用于單用飲食療法不能滿意地控制成年發(fā)病型糖尿病，特別是用于腎功能不全的糖尿病患者。

1、Ⅱ型糖尿病伴腎功不良者。

2、60歲以上的老年糖尿病患者。

3、用其他口服糖尿病藥反復(fù)發(fā)生低血糖者。

4、僅需用小量藥物控制餐后的高血糖者。

5、其他磺脲類降糖藥療效不佳者，仍可試換用本品。

用法用量

膠囊

餐前服用。根據(jù)患者個體情況，可適當調(diào)節(jié)劑量，一般日劑量為15～180mg。日劑量30mg以內(nèi)者可于早餐前一次服用。大于此劑量者可酌情分為早、晚或早、中、晚分次服用。開始治療量應(yīng)從15～30mg開始，根據(jù)血糖情況逐步加量，每次加量15～30mg。如原已服用其他磺酰脲類藥改用本品時，可按相同量開始，按上述量逐漸加量調(diào)整。日最大劑量一般不超過180mg。

片劑

口服一般應(yīng)在餐前半小時服用。一般日劑量為15～180mg，據(jù)個體情況而定。通常日劑量為30mg以內(nèi)者與早晨一次服用，更大劑量應(yīng)分三次，分別于餐前服用。

不良反應(yīng)

極少數(shù)人有皮膚過敏反應(yīng)、胃腸道反應(yīng)、輕度低血糖反應(yīng)及血液系統(tǒng)方面改變的報道。

禁忌

1、1型糖尿病。

2、糖尿病昏迷或昏迷前期。

3、糖尿病合并酸中毒或酮癥。

4、對磺胺類藥物過敏者。

5、妊娠、哺乳期及晚期尿毒癥患者。

注意事項

1、糖尿病患者合并腎臟疾病，腎功能輕度異常時，尚可使用。但是當有嚴重腎功能不全時，則應(yīng)改用胰島素治療為宜。

2、治療中若有不適，如低血糖、發(fā)熱、皮疹、惡心等應(yīng)從速就醫(yī)。

3、改用本品時如未按時進食或過量用藥都可以引起低血糖。

4、若發(fā)生低血糖，一般只需進食糖、糖果或甜飲料即可糾正，如仍不見效，應(yīng)立即就醫(yī)。少數(shù)嚴重者可靜脈給葡萄糖。

5、胃腸反應(yīng)一般為暫時性的，隨著治療繼續(xù)而消失，一旦有皮膚過敏反應(yīng)，應(yīng)停用本品，代之以其他降糖藥或胰島素。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女不宜使用。

藥物相互作用

1、與水楊酸類，磺胺類，保泰松類，抗結(jié)核病藥，四環(huán)素類，單胺氧化酶抑制劑，β受體阻滯劑，氯霉素，雙香豆素類和環(huán)磷酰胺等合用可增強本品作用。

2、氯丙嗪，擬交感神經(jīng)藥，皮質(zhì)激素類，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用，本品可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。

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