藥理作用瑞格非尼，又名氟-索拉非尼，是以索拉非尼為基礎合成的效力更強的口服TKIs，是一種新型口服小分子酪氨酸激酶抑制藥，可抑制多個酪氨酸激酶靶點，主要通過抑制VEGF受體（VEGFreceptor，VEGFR）1、VEGFR2、VEGFR3酪氨酸激酶受體TIE-2和血小板源性生長因子受體的活性從而抑制新生血管形成。有關瑞格非尼的抗癌藥、藥理作用、臨床研究、適應癥是由的王旭艷編輯整理。（2016-07-22）臨床研究1.I期臨床研究：國外學者已先后進行了多項I期臨床研究來評估瑞格非尼的安全性，以確定其耐受劑量（MTD），并大致評價其在難治性實體瘤中的療效。2011年Schultheis等率先在ASCO年會上報道了本品治療mCRC的Ib期臨床研究結果，該研究納入了45例晚期mCRC患者，治療方案為FOLFOX6或FOLFIRI方案作為一線或二線治療時聯(lián)合使用本品，探Chemicalbook索其安全性、藥代動力學及療效。本品給藥方案為160mg口服d4～d10，d18～d24，結果顯示本品對這些化療藥物的代謝無明顯影響，在FOLFOX6和FOLFIRI組中，分別有4例獲部分緩解（PR），15例和11例獲疾病穩(wěn)定（SD）；2013年Schultheis等報道本品治療mCRC的b期臨床研究的最終結果，中位治療時間為108天（2～345天），其中17例因不良反應或者死亡而終止治療，11例出現(xiàn)疾病進展，11例自動放棄治療，最終僅6例堅持服用瑞格非尼至研究結束（其中2例放棄化療），治療過程中44例患者出現(xiàn)了藥物相關不良反應，其中32例出現(xiàn)3級以上不良反應，主要為骨髓抑制17例（38%）手足綜合征4例（9%）和低磷血癥4例（9%）33例疾病得到控制（療效評價為PR和SD），中位無進展生存時間（PFS）為126天（42～281天），該研究結果表明本品對氟尿嘧啶奧沙利鉑等化療藥物的代謝無明顯影響