阿法替尼性質(zhì)熔點(diǎn)102°C沸點(diǎn)676.9±55.0°C(Predicted)密度1.380形態(tài)Yellowpowder.酸度系數(shù)(pKa)11.79±0.43(Predicted)阿法替尼用途與合成方法簡介阿法替尼是個(gè)獲批的不可逆ErbB系列阻斷劑。ErbB受體家族由4個(gè)成員組成：EGFR（ErbB1），HER2（ErbB2），ErbB3和ErbB4。ErbB家族成員與其他ErbB家族成員互通信號(hào)，異常的ErbB家族信號(hào)傳導(dǎo)，是癌細(xì)胞生長和擴(kuò)散的關(guān)鍵驅(qū)動(dòng)因素。用途像拉帕替尼和那拉替尼一樣，阿法替尼也是一種蛋白激酶抑制劑，還不可逆地抑制人表皮生長因子受體2（Her2）和表皮生長因子受體（EGFR）激酶。阿法替尼不僅具有對(duì)抗代酪氨酸激酶抑制劑（TKI）靶向的EGFR突變（如厄洛替尼或吉非替尼）的作用，而且還具有針對(duì)這些藥物的耐藥性的較不常見的突變。然而，它對(duì)通常需要第三代藥物如奧西替尼的T790M突變沒有活性。由于它具有針對(duì)Her2的額外活性，因此正在針對(duì)乳腺癌以及其他EGFR和Her2驅(qū)動(dòng)的癌癥進(jìn)行研究。生物活性Afatinib(BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.5nM，0.4nM，10nM，14nM和1nM。Afatinib可誘導(dǎo)自噬。