瑞舒伐他汀鈣性質(zhì)熔點122°C比旋光度D24+14.8°(c=1.012in50%methanol)儲存條件2-8°C形態(tài)powder顏色whitetobeige旋光性(opticalactivity)[α]/D+12to+18°,c=1inmethanol:water(1:1)波長(λmax)243nm(Phosphatebuffersol.)(lit.)Merck14,8270CAS數(shù)據(jù)庫147098-20-2(CASDataBaseReference)瑞舒伐他汀鈣用途與合成方法抗高血脂癥藥瑞舒伐他汀鈣是一種抗高血脂癥藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑，由英國阿斯利康公司研發(fā)成功，適用于治療多種脂質(zhì)異常，包括高膽固醇血癥、混合性脂質(zhì)異常癥和單純高甘油三脂血癥。瑞舒伐他汀鈣是目前上市降血脂藥物中降脂作用最強、調(diào)脂功效最全面的他汀類藥物，比目前世界公認療效的阿伐他汀具有更好的降低低密度脂蛋白膽固醇和提高高密度脂蛋白的作用，并且具有更好的耐受性、副作用更低和獨特的藥代動力特征，半衰期約20h，每天只需服用一次。藥理作用瑞舒伐他汀是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶抑制劑是轉(zhuǎn)變3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A為甲戊酸鹽—膽固醇的前體—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低膽固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL細胞表面受體數(shù)目，促進LDL的吸收和分解代謝，抑制了VLDL的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的總數(shù)。對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異?；颊?，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對于單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平?；谝话惆踩运幚怼⒅貜?fù)劑量毒性、潛在的基因毒性和致癌性研究的臨床前數(shù)據(jù)未顯示對人體的特別的毒性。在對大鼠出生前后的研究中，瑞舒伐他汀的生殖毒性是明顯的，它降低了產(chǎn)仔的大小、重量和出生率。給予母鼠毒性劑量使其全身接觸量高于治療接觸水平幾倍時可觀察到這些生殖毒性現(xiàn)象。以上信息由chemicalbook的錦偉編輯整理。藥代動力學本品口服被肝臟大量攝取，分布容積約為134L，3～5小時后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì))，其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(變異系數(shù)為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運子OATP-C。該轉(zhuǎn)運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。