阿苯達唑為一高效低毒的廣譜驅(qū)蟲藥。臨床可用于驅(qū)蛔蟲、蟯蟲、絳蟲、鞭蟲、鉤蟲、糞圓線蟲等。在體內(nèi)代謝為亞砜類或砜類后,抑制寄生蟲對葡萄糖的吸收,導致蟲體糖原耗竭,或抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻礙ATP的產(chǎn)生,使寄生蟲無法存活和繁殖。
丙硫苯咪唑又叫阿苯達唑,白色至淡黃色結晶性粉末,無臭,熔點208~210℃,不溶于水,微溶于熱稀鹽酸、丙酮或氯仿,可溶于甲醇、乙醇或者乙酸。
藥理毒理:阿苯達唑系苯并咪唑類衍生物,其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。阿苯達唑?qū)δc道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合,阻斷其對多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收,導致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生,致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似,本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性,并與其微管蛋白結合,造成細胞內(nèi)運輸堵塞,致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細胞完全變性,引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動物體內(nèi)的各種線蟲外,對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。
適用范圍:本品為高效廣譜驅(qū)蟲新藥,系苯駢咪唑類藥物中驅(qū)蟲譜較廣,殺蟲作用最強的一種。對線蟲、血吸蟲、絳蟲均有高度活性,而且對蟲卵發(fā)育具有顯著抑制作用。對寄生于動物體的各種線蟲、血吸蟲、絳蟲以及囊尾蚴亦具有明顯的驅(qū)除作用。高效廣譜驅(qū)蟲藥,系苯并咪唑類藥物中驅(qū)蟲譜較廣、殺蟲作用最強的一種。適用于驅(qū)除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲,治療各種類型的囊蟲病,也可用于家畜的驅(qū)蟲。適用于阿苯達唑分子式驅(qū)除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲,也可用于家畜的驅(qū)蟲。臨床觀察556例證明,驅(qū)鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲蟲卵陰轉率分別為100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用于治療各種類型的囊蟲病,如腦型、皮肌型,顯效率為80%以上,用于治療旋毛蟲病,總有效率達100%,療效優(yōu)于甲苯咪唑。
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