一、芋螺毒素肽的由來與分支
20世紀80年代,Olivera等人首次從芋螺中分離出了芋螺毒素 ,由于功能獨特、副作用小、靶向明確等優(yōu)點,已成為藥理學、生物醫(yī)學等領域關注的重點。據(jù)文獻研究,全世界有>500種芋螺,每種芋螺可能存在50~200種毒素,據(jù)此估計全球約有2.5~10萬種不同的芋螺毒素,規(guī)模十分龐大。但迄今為止,已發(fā)現(xiàn)和研究的芋螺毒素還未及總量的1%,仍有極大的探索空間。
另外芋螺毒素的生物活性也很高,它的結構千變?nèi)f化,能夠識別各種和神經(jīng)收縮有關的離子通道,功能上就很豐富了,像有一種芋螺毒素早就已經(jīng)做成藥物在美國上市了,功能就是鎮(zhèn)痛,效果是麻藥的1000倍。
芋螺毒素種類繁多,隨著研究不斷深入,芋螺毒素被分為α型、δ型、κ型、μ型、ω型五種類型:
◆α-芋螺毒素可抑制乙酰膽堿受體;
◆δ-芋螺毒素抑制電壓依賴性Na+通道;
◆κ-芋螺毒素抑制K+通道;
◆μ-芋螺毒素抑制肌肉中的電壓依賴性Na+通道;
◆ω-芋螺毒素抑制N型電壓依賴性Ca2+通道。
二、芋螺毒素肽 簡介
芋螺毒素肽是通過實驗室模擬芋螺分泌的毒素,經(jīng)過排序后人工合成的仿生肽,是發(fā)現(xiàn)最小的核酸編碼的動物神經(jīng)毒素肽,也是二硫鍵密度最高的小肽。其能特異性阻斷肌肉中神經(jīng)元的電流傳導,抑制肌肉收縮,進而淡化皺紋,使肌膚“回春”。芋螺毒素是高度折疊的勝肽,強力穿透,高穩(wěn)定性,目標性的針對肌肉達到放松的作用。芋螺毒素的分子量較小,一般由10~40個氨基酸殘基組成,富含半胱氨酸、二硫鍵,其基因前體具有高度保守的信號肽。
三、 臨床測試
芋螺毒素肽的作用是有實錘的經(jīng)歷演練的。33位受試者,使用含有20uM的芋螺毒素的乳液涂抹眼尾和額頭一次,使用前和使用后2小時運用檢測儀觀察皺紋,結果顯示使用芋螺毒素一次后皺紋即可明顯即時淡化。
還有一些實驗證明,這樣的效果可以持續(xù)8小時,并不是馬上就消失,所以作為急救型的淡紋,基本可以撐一天吧。
安全性
體內(nèi)外試驗測試均顯示芋螺毒素未出現(xiàn)任何細胞毒性、皮膚刺激性、過敏性和眼睛刺激性。
四、芋螺毒素肽 潛力
芋螺毒素肽這種立竿見影的祛皺效果,絲毫不遜色于乙酰基六肽-8,再加上其結構復雜,尚未實現(xiàn)大規(guī)模合成,因此,其身價不菲。芋螺毒素肽在中國的INCI名稱為精氨酸/賴氨酸多肽,已被歸屬于《已使用化妝品原料目錄》里,安全性和功效性有所保障。然而,值得注意的是,用精氨酸/賴氨酸多肽來指代芋螺毒素肽并不準確,其還可指代蝎子毒素 !因此,不少原料供應商更推崇用μ-conotoxinCnCIII來稱呼芋螺毒素肽。
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