乳腺癌作為全球女性中發(fā)病率最高的惡性腫瘤之一，嚴重威脅著女性健康。近年來，隨著精準醫(yī)療的發(fā)展，靶向治療已成為乳腺癌治療領域的重要突破。在眾多靶向藥物中，CDK4/6抑制劑因其顯著的臨床療效和可控的安全性，已成為激素受體陽性(HR+)/人表皮生長因子受體2陰性(HER2-)乳腺癌治療的重要支柱。
阿貝西利(Abemaciclib)作為CDK4/6抑制劑家族中的重要成員，雖然是第三個獲批上市的產品，卻憑借其獨特的藥理特性和適應癥優(yōu)勢，迅速崛起并展現出強勁的市場增長勢頭。文章將全面介紹阿貝西利的藥理機制、臨床應用、市場表現及未來前景，呈現這一創(chuàng)新藥物在乳腺癌治療領域的重要價值和發(fā)展?jié)摿Α?/p>
01
藥物概述
阿貝西利(Abemaciclib)是由美國禮來公司研發(fā)的一款高效CDK4/6抑制劑，商品名為"唯擇®"(Verzenios®)。作為全球第三個獲批上市的CDK4/6抑制劑，阿貝西利憑借其獨特的藥理特性和適應癥優(yōu)勢，已成為HR+/HER2-乳腺癌治療領域的重要選擇。
阿貝西利通過特異性抑制CDK4/6活性，阻斷癌細胞從G1期到S期的轉變，有效抑制腫瘤增殖。與同類藥物相比，阿貝西利具有更高的CDK4選擇性和血腦屏障穿透能力，對HR+乳腺癌細胞尤其敏感，特別適用于HR+/HER2-乳腺癌患者治療。
阿貝西利
Abemaciclib
02
適應癥擴展歷程
阿貝西利自問世以來，其臨床應用范圍不斷擴大，治療價值逐步獲得國際認可。
在美國：
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2017年9月28日：FDA首次批準用于治療某些類型的HR+/HER2-晚期或轉移性乳腺癌
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2021年10月13日：獲批新適應癥，用于HR+/HER2-、淋巴結陽性、高復發(fā)風險且Ki-67≥20%的早期乳腺癌輔助治療
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2023年3月3日：FDA進一步擴大適應癥，取消Ki-67評分要求，使更多HR+/HER2-高風險早期乳腺癌患者受益
在中國：
目前，阿貝西利的獲批適應癥已形成較為完整的治療譜系，主要涵蓋兩大領域：在早期乳腺癌治療中，它可與內分泌治療（他莫昔芬或芳香化酶抑制劑）聯合使用，專門針對HR+/HER2-、淋巴結陽性、高復發(fā)風險的成人患者提供輔助治療；在局部晚期或轉移性乳腺癌治療方面，該藥既可與芳香化酶抑制劑聯合使用，作為絕經后女性患者的初始內分泌治療選擇，也可與氟維司群聯合應用于既往接受內分泌治療后出現疾病進展的患者。
這一系列適應癥的擴展，反映了阿貝西利在乳腺癌全程管理中的重要臨床價值。
03
市場表現與競爭格局
阿貝西利憑借治療效果和適應癥擴展實現了顯著增長，銷售額從2021年的13.5億美元增至2023年的38.63億美元，年增長率保持在48%-84%之間，已經接近市場先驅哌柏西利(47.53億美元)的銷售規(guī)模。
全球CDK4/6抑制劑市場競爭激烈，目前已有輝瑞、諾華/大冢、禮來、G1/先聲和恒瑞五家公司的產品獲批上市，僅2023年前三家銷售總額就達107.96億美元。據預測，到2029年，這類藥物將占乳腺癌藥物市場份額的42%，貢獻約200億美元銷售額。
在中國市場，阿貝西利于2022年成為首個被納入國家醫(yī)保目錄的CDK4/6抑制劑，為其在中國市場的拓展奠定了堅實基礎。在中國公立醫(yī)院等主要終端，阿貝西利片銷量增長迅猛，2023年銷售額突破9.6億元人民幣，2024年有望沖擊10億元大關。
04
專利情況與仿制藥發(fā)展
阿貝西利的化合物和用途專利在中國已獲授權，將于2029年12月到期。相比于哌柏西利(專利已于2023年1月到期)，阿貝西利尚有較長的專利保護期。
然而，國內制藥企業(yè)已開始布局阿貝西利的仿制藥開發(fā)。近期，國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心(CDE)官網顯示，2024年12月齊魯制藥提交的阿貝西利片的4類仿制上市申請已獲受理，江西科睿藥業(yè)也于2025年1月提交了同類申請。截至目前，國內僅這兩家企業(yè)正式報產，競爭首仿位置，凸顯出仿制藥企對阿貝西利市場前景的高度重視。
隨著齊魯制藥等本土企業(yè)加入戰(zhàn)局，阿貝西利片領域將很快告別原研藥獨占的局面，進入仿制藥競價時代。
05
市場前景與發(fā)展?jié)摿?/strong>
阿貝西利作為CDK4/6抑制劑在中國乳腺癌治療市場具有顯著優(yōu)勢。中國乳腺癌患者基數龐大，2022年新發(fā)病例達35.7萬例，其中超過70%為HR+/HER2-分型，為阿貝西利提供了廣闊市場。與其他同類藥物相比，阿貝西利是唯一同時獲批用于早期和晚期乳腺癌治療的CDK4/6抑制劑，治療范圍更廣。
根據最新臨床指南，CDK4/6抑制劑聯合內分泌治療已成為HR+/HER2-晚期乳腺癌的首選方案，鞏固了阿貝西利的治療地位。近年來，隨著各國醫(yī)保覆蓋范圍擴大，阿貝西利的銷售增長迅速，可及性不斷提升，發(fā)展?jié)摿妱拧?/p>
阿貝西利作為CDK4/6抑制劑家族中的重要一員，憑借其獨特的藥理特性、廣泛的適應癥和良好的臨床表現，已在乳腺癌治療領域確立了重要地位。盡管面臨專利到期后的仿制藥競爭，但在可預見的未來，阿貝西利仍將保持其市場優(yōu)勢和增長勢頭。隨著乳腺癌治療需求的不斷增加和治療理念的進步，阿貝西利有望為更多患者帶來獲益，同時為其研發(fā)企業(yè)創(chuàng)造可觀的經濟回報。
阿貝西利雜質對照品
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