Tanezumab (RN-624) 是一種具有高親和力和特異性的人源化抗 NGF 單克隆抗體，能阻斷 NGF 與周圍神經(jīng)系統(tǒng)中的受體 p75 和 TrkA 結(jié)合。
一、概述
Tanezumab（RN-624，PF-4383119）是一種具有高親和力和特異性的人源化抗神經(jīng)生長因子（NGF）單克隆抗體。它能夠選擇性地阻斷NGF與周圍神經(jīng)系統(tǒng)中的受體p75和TrkA的結(jié)合，從而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。Tanezumab 可用于急性和慢性疼痛，如骨關(guān)節(jié)炎，膝關(guān)節(jié)和神經(jīng)痛和帶狀皰疹后神經(jīng)痛的研究。
二、理化性質(zhì)
分子式與分子量：具體分子式與分子量信息可能因制備方法和批次而異，需參考具體產(chǎn)品說明書。
CAS號：880266-57-9
儲存條件：通常建議在-80°C下儲存，以保證產(chǎn)品的穩(wěn)定性和活性。在-20°C下儲存時，需在較短時間內(nèi)使用，以避免產(chǎn)品降解。
溶解性：Tanezumab在DMSO等有機溶劑中具有較好的溶解性，但在水中的溶解性可能較低。因此，在配制溶液時，需選擇合適的溶劑和濃度。
三、作用機制
Tanezumab通過選擇性抑制NGF，阻斷疼痛信號從肌肉、皮膚和器官向脊髓和大腦的傳遞。在機體受傷、炎癥或慢性疼痛狀態(tài)下，體內(nèi)NGF水平會升高。Tanezumab能夠降低NGF水平或阻斷其與受體的結(jié)合，從而減輕疼痛感受。
四、生物活動
Tanezumab (RN-624) is a humanized anti-NGF mAb with high affinity and specificity. Tanezumab blocks NGF binding to its receptors, p75 and TrkA, in the peripheral nervous system. Tanezumab can be used in studies of acute and chronic pain such as osteoarthritis, knee and neuralgia, as well as post-herpetic neuralgia.
五、臨床研究與應(yīng)用
骨關(guān)節(jié)炎（OA）：Tanezumab已在中重度OA患者中進(jìn)行了多項臨床試驗，結(jié)果顯示其能夠顯著改善患者的疼痛和功能障礙。這些試驗為Tanezumab在治療OA方面的療效和安全性提供了有力證據(jù)。
慢性腰痛：除了OA外，Tanezumab還在重度慢性腰痛（CLBP）患者中進(jìn)行了臨床研究，同樣顯示出良好的鎮(zhèn)痛效果。
癌痛：Tanezumab也被用于治療由癌癥骨轉(zhuǎn)移引起的疼痛。在一項III期臨床試驗中，Tanezumab與安慰劑相比，能夠顯著降低患者的疼痛評分和鎮(zhèn)痛藥物使用量。
六、安全性與注意事項
盡管Tanezumab在臨床試驗中顯示出良好的鎮(zhèn)痛效果，但其安全性仍需關(guān)注。部分患者在接受Tanezumab治療后可能出現(xiàn)注射部位疼痛、腫脹、紅斑等不良反應(yīng)。此外，長期使用Tanezumab可能增加骨折風(fēng)險，特別是股骨頸和脊柱骨折。因此，在使用Tanezumab時，需嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥和禁忌癥，密切監(jiān)測患者的病情變化，及時調(diào)整治療方案。
七、市場與展望
Tanezumab作為一種新型的人源化抗NGF單克隆抗體，具有廣闊的市場前景。隨著對疼痛機制的深入研究和臨床應(yīng)用的不斷拓展，Tanezumab有望在治療急性和慢性疼痛方面發(fā)揮更大的作用。同時，隨著生物技術(shù)的不斷進(jìn)步和制備成本的降低，Tanezumab的市場競爭力也將進(jìn)一步提升。
八、參考文獻(xiàn)
[1]. Evans M, et al. Effects of tanezumab on satellite glial cells in the cervicothoracic ganglion of cynomolgus monkeys: A 26-week toxicity study followed by an 8-week recovery period. Auton Neurosci. 2019 May;218:51-53.
[2]. Mantyh P, et al. a humanized anti-nerve growth factor antibody for the treatment of pain[J]. The Journal of Pain, 2009, 10(4): S44.
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