對(duì)比病毒疫苗研發(fā)將面對(duì)的漫長的臨床試驗(yàn)和審批流程，抗病毒的小分子藥物可能在投資上會(huì)獲得比疫苗更好的回報(bào)：與作用對(duì)象單一的疫苗不同，小分子藥物通常能夠?qū)共煌愋偷牟《?。近期極為火爆的 Remdesivir 即在體外試驗(yàn)中被發(fā)現(xiàn)對(duì)多種病毒具有抑制作用，包括絲狀病毒科的 EBOV，冠狀病毒科的 SARS-Cov 和 MERS-Cov 等。

圖1. Remdesivir 應(yīng)對(duì)多種病毒

        常規(guī)抗病毒藥物的研發(fā)通常需要大量的資源和時(shí)間，但在應(yīng)對(duì)此次突發(fā)性的、高傳染性的病原體所造成的公共衛(wèi)生危機(jī)時(shí)，顯然過于滯后，因此新的抗病毒研發(fā)策略和技術(shù)顯得尤為迫切。藥物重定位篩選（即“老藥新用”）在許多方面的優(yōu)勢將會(huì)使針對(duì)冠狀病毒的廣譜抗病毒藥物的開發(fā)大大提速。這一策略是基于已上市藥物庫（包括 FDA 庫）、已證明安全性的臨床期化合物庫 (Clinical compound library) 或廣譜抗病毒化合物庫 (Broad-spectrum antiviral agents, BSAAs) 的藥物篩選及研發(fā)過程。如果有活性的化合物是從其他疾病適應(yīng)癥的藥物中重定位過來的，就可以繞過動(dòng)物安全性研究（PK/PD 和動(dòng)物毒性實(shí)驗(yàn)），直接進(jìn)入臨床2或3期（同樣可繞過早期臨床開發(fā)階段 0-IIa 期：在人體上的 PK 和安全性研究階段）。

圖2. 藥物重定位申報(bào)流程

        以 Remdesivir 為例，它原本是 Gilead 開發(fā)作為抗埃博拉 (Ebola) 病毒和馬爾堡 (Marburg) 病毒的藥物，靶點(diǎn)為 RdRp 蛋白，此蛋白為依賴于 RNA 的 RNA 合成酶，對(duì)于埃博拉病毒在人體細(xì)胞內(nèi)的復(fù)制繁殖至關(guān)重要。雖然最終因?yàn)榕R床試驗(yàn)結(jié)果并不理想，Remdesivir 被擱置了，但也驗(yàn)證了該產(chǎn)品的安全性。2020年1月31號(hào)，一篇介紹美國例2019-nCoV病人康復(fù)全過程的文章使它重新成為了焦點(diǎn)，國家藥監(jiān)局迅速反應(yīng)，2月3日，直接啟動(dòng)了針對(duì) Remdesivir 的 III 期臨床研究，總樣本量270例，入組輕、中度新冠肺炎患者,由中日友好醫(yī)院曹彬教授牽頭，預(yù)期在4月27日結(jié)束。

圖3. Remdesivir結(jié)構(gòu)式

        自疫情公布以來，相關(guān)部門即出臺(tái)相應(yīng)政策支持針對(duì) 2019-nCoV 的快速診斷試劑研發(fā)及相關(guān)治療藥物研發(fā)，包括已上市藥物的篩選驗(yàn)證及真實(shí)世界應(yīng)用研究、中成藥和天然藥物有效成分的篩選驗(yàn)證研究、抗體/疫苗類新藥研發(fā)等。陶素作為藥篩領(lǐng)域的專家，時(shí)間研究并推出了適合此次疫情的化合物庫，篩選出了Remdesivir、Lopinavir/Ritonavir（克力芝）、Chloroquine diphosphate（二磷酸氯喹，與Remdesivir聯(lián)用）、Polydatin（虎杖苷，與Mpro結(jié)合較好，可能對(duì)病毒有抑制作用）在內(nèi)的145個(gè)產(chǎn)品，并保證庫存充足，以滿足廣大科研工作者的需要，并將依據(jù)最新的科研進(jìn)展保持更新，一起為阻擊新型冠狀病毒疫情發(fā)展貢獻(xiàn)力量。歡迎大家向我司（熱線電話：400 821 2233）咨詢訂購。


 

我們還提供：

上市藥物庫

是2,080個(gè)上市藥物化合物的集合，所有化合物得到FDA，EMA，CFDA等權(quán)威部門審批或收錄在USP，EP，BP，JP，CP等藥典文獻(xiàn)中，是老藥新用、新的藥物靶點(diǎn)篩選的有效工具

 

臨床分子庫

匯集了1,100個(gè)已經(jīng)進(jìn)入臨床期的化合物，每個(gè)化合物都包含了藥理活性、來源和參考文獻(xiàn)等信息。所有化合物均已被批準(zhǔn)進(jìn)入臨床期，包括臨床一期、二期、三期；是新藥研發(fā)和新藥篩選的有效工具

 

天然產(chǎn)物庫

精心篩選2,131種天然產(chǎn)物，其來源廣泛，性價(jià)比高，能夠?yàn)槟峁┧幬镩_發(fā)、藥理研究、干細(xì)胞分化等領(lǐng)域的有力工具；精選來自動(dòng)物、植物、微生物的已知活性天然產(chǎn)物；更具體到植物種屬，并標(biāo)注準(zhǔn)確英文名與拉丁名，方便您的后期研究確證；覆蓋黃酮類、生物堿類在內(nèi)的30多種化合物類型，擁有詳細(xì)的分類信息。

 

抗病毒分子庫

精心挑選326種具有抗病毒活性的化合物，且含有多種新穎化合物結(jié)構(gòu)，是抗病毒藥物研發(fā)的有力工具；針對(duì)流感病毒、HIV、肝炎病毒等多種類型病毒，涵蓋140多種病毒相關(guān)靶點(diǎn)

 

附相關(guān)文獻(xiàn)：

【1】Sheahan TP, et al. Comparative therapeutic efficacy of remdesivir and combination lopinavir, ritonavir, and interferon beta against MERS-CoV. 2020. Nat Commun

【2】Arabi YM, et al. Treatment of Middle East respiratory syndrome with a combination of lopinavir/ritonavir and interferon-β1b (MIRACLE trial): statistical analysis plan for a recursive two-stage group sequential randomized controlled trial. Trials 2020

【3】Arabi YM, et al. Treatment of Middle East Respiratory Syndrome with a combination of lopinavir-ritonavir and interferon-β1b (MIRACLE trial): study protocol for a randomized controlled trial. 2018. Trials

【4】Wang, M., et al., Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emergednovel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Research, 2020.

【5】Keyaerts, E., et al., In vitro inhibition of severeacute respiratory syndrome coronavirus by chloroquine. Biochem Biophys ResCommun, 2004. 323(1): p. 264-8.

【6】Michelle L. Holshue, et al., First Case of 2019 Novel Coronavirus in the United States. DOI: 10.1056/NEJMoa2001191

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