低取代羥丙纖維素(藥用輔料)
中文名稱 | 低取代羥丙纖維素(藥用輔料) |
---|---|
中文同義詞 | 低取代羥丙纖維素(藥用輔料) |
英文名稱 | Low-substituted hydroxypropyl cellulose (medicinal excipients) |
英文同義詞 | |
CAS號 | |
分子式 | |
分子量 | 0 |
EINECS號 | |
相關(guān)類別 | |
Mol文件 | Mol File |
結(jié)構(gòu)式 |
低取代羥丙纖維素(藥用輔料) 性質(zhì)
將堿化纖維素和環(huán)氧丙烷在高溫條件下反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后,中和,重結(jié)晶,洗滌,粉碎即得。羧甲基醚纖維素鈉鹽;羧甲基纖維素鈉鹽;羧甲纖維素鈉,簡稱CMC)是一種常用的食品添加劑,外觀為白色或微黃色絮狀纖維粉末或白色粉末,無嗅無味,無毒;易溶于冷水或熱水,形成具有一定粘度的透明溶液。溶液為中性或微堿性,不溶于乙醇、乙醚、異丙醇、丙酮等有機(jī)溶劑,可溶于含水60%的乙醇或丙酮溶液。有吸濕性,對光熱穩(wěn)定,粘度隨溫度升高而降低,溶液在PH值2~10穩(wěn)定,PH低于2,有固體析出,PH值高于10粘度降低。低取代羥丙纖維素雖有吸潮性,但性質(zhì)穩(wěn)定。應(yīng)置于密閉容器中儲藏。在歐洲,日本,美國和其他的國家, 都準(zhǔn)許作為藥用輔料。本品是低取代羥丙基纖維素醚,是一種多用途的非離子型纖維素衍生物,主要用作固體制劑崩解和粘合劑,由于它的粉末有較大的表面積和孔隙率,故能快速吸水膨脹,用于片劑時,使片劑快速崩解,同時它的粗糙結(jié)構(gòu)與藥物和顆粒之間有較大的鑲嵌,可明顯提高片劑硬度,同時不影響崩解,從而加速藥物的溶出度,提高生物利用度。本品用量一般為2-5%左右,在片劑生產(chǎn)中可用于濕法制粒中內(nèi)加,也可外加或內(nèi)外同時加效果更佳。作片劑粘合劑時,濕法制粒一般用量為 2-20%。本品在食品添加劑中可用作乳化劑、穩(wěn)定劑、助懸劑、增稠劑。
低取代羥丙纖維素在口服固體制劑中應(yīng)用廣泛。主要作為片劑崩解劑,或濕法制粒的黏合劑。也可應(yīng)用于由直接壓片制備的快速崩解片劑中。
低取代羥丙纖維素有不同粒徑,不同取代度等許多級別。LH-11為中等取代度,粒徑最大,主要用于防止片劑頂裂和直接壓片的崩解劑。LH-21主要用于濕法制粒片劑的黏合劑和崩解劑。LH-31顆粒較小,主要用于擠出制粒,由于其粒徑較小因而較易通過篩網(wǎng)。取代度較低的LH-22和LH-32可在不需較大黏合力時使用。需較大黏合力時,可使用較高取代度的LH-20和LH-30。
一般低取代羥丙纖維素在處方中的使用濃度為5~25%。一般認(rèn)為低取代羥丙纖維素是無毒、無刺激性的輔料。
動物毒性試驗(yàn)表明,大鼠口服6g/kg/天超過6個月沒有不良作用。兔子和大鼠口服5g/kg/天未見有致畸作用。LD50(大鼠,口服): 15 g/kg研發(fā),申報專用;藥用輔料,資質(zhì)齊全;為制藥行業(yè)保駕護(hù)航,助力醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)研發(fā)進(jìn)程。口服與堿性物質(zhì)可發(fā)生反應(yīng)。片劑處方中如含有堿性物質(zhì)在經(jīng)過長時間的儲藏后,崩解時間有可能延長。將堿化纖維素和環(huán)氧丙烷在高溫條件下反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后,中和,重結(jié)晶,洗滌,粉碎即得。本品是低取代羥丙基纖維素醚,是一種多用途的非離子型纖維素衍生物,主要用作固體制劑崩解和粘合劑,由于它的粉末有較大的表面積和孔隙率,故能快速吸水膨脹,用于片劑時,使片劑快速崩解,同時它的粗糙結(jié)構(gòu)與藥物和顆粒之間有較大的鑲嵌,可明顯提高片劑硬度,同時不影響崩解,從而加速藥物的溶出度,提高生物利用度。本品用量一般為2-5%左右,在片劑生產(chǎn)中可用于濕法制粒中內(nèi)加,也可外加或內(nèi)外同時加效果更佳。作片劑粘合劑時,濕法制粒一般用量為 2-20%。本品在食品添加劑中可用作乳化劑、穩(wěn)定劑、助懸劑、增稠劑。
低取代羥丙纖維素在口服固體制劑中應(yīng)用廣泛。主要作為片劑崩解劑,或濕法制粒的黏合劑。也可應(yīng)用于由直接壓片制備的快速崩解片劑中。