RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE抑制劑)
| 中文名稱 | RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE抑制劑) |
|---|---|
| 中文同義詞 | RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE抑制劑) |
| 英文名稱 | RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE inhibitor) |
| 英文同義詞 | |
| CAS號(hào) | |
| 分子式 | |
| 分子量 | 0 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類別 | 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期;試劑;抑制劑激活劑等;分子生物試劑-抑制劑激活劑等;Histone Methylation |
| Mol文件 | Mol File |
| 結(jié)構(gòu)式 |
RG108 (DNA METHYLTRANSFERASE抑制劑) 性質(zhì)
RG108(DNA Methyltransferase抑制劑)是一種非核苷的DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNA methyltransferase)抑制劑，IC50值為115 nM。RG108有效阻斷體外人細(xì)胞系中DNA甲基轉(zhuǎn)移酶，并且不會(huì)引起共價(jià)酶俘獲。細(xì)胞用低微摩爾濃度的RG108培育，導(dǎo)致基因組DNA顯著脫甲基化，而沒(méi)有可檢測(cè)的毒性。有趣的是，RG108引起腫瘤抑制基因脫甲基和再活化，但是它不影響著絲粒基因序列的甲基化。與天然SMs相比，RG108能夠顯著降低SM衍生的iPS細(xì)胞中DNA活性。此外,DNMT抑制劑RG108被用于體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)以探討甲基化在癲癇中的可能作用。