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考來烯胺

考來烯胺

中文名稱考來烯胺
中文同義詞考來烯胺;高電泳用;消膽胺脂;消膽胺;DOWEX? 1X2 CL--形態(tài);考來烯胺樹脂;消膽胺樹脂;考來烯胺 EP標(biāo)準(zhǔn)品
英文名稱CHOLESTYRAMINE RESIN
英文同義詞cholestyraminechloride;colestyramin;cuemid;polystyrenebenzyltrimethylaminoniumchloride;quantalan;DOWEX 1 X 2 CL-FORM;CHOLESTYRAMINE;CHOLESTYRAMINE RESIN
CAS號(hào)11041-12-6
分子式C27H47N
分子量385.66878
EINECS號(hào)234-270-8
相關(guān)類別醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;科研原料;gel
Mol文件11041-12-6.mol
結(jié)構(gòu)式考來烯胺 結(jié)構(gòu)式

考來烯胺 性質(zhì)

儲(chǔ)存條件Store at -20°C
溶解度不溶于水、二氯甲烷和乙醇(96%)。
形態(tài)固體
顏色白色至米白色
氣味 (Odor)無氣味至微弱氣味。胺味
PH值4—6
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Cholestyramine (11041-12-6)

考來烯胺 用途與合成方法

考來烯胺,別名:消膽胺,降膽敏,消膽胺脂;英文名稱:Colestyramine;分子式:C27H47N。主要活性成分:聚苯乙烯季銨型強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂的氯化物。性狀:白色至類白色粉末,無臭或稍帶胺臭味;有引濕性。在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶。功用作用:用于Ⅱ型高脂血癥、動(dòng)脈粥樣硬化以及肝硬化、膽石病引起的瘙癢,缺點(diǎn)是2%的患者產(chǎn)生胃腸道反應(yīng)。考來烯胺(cholestyramine)是具降脂療效的樹脂類藥物中最主要的一種。該藥降低膽固醇及降低冠心病的發(fā)病率及死亡率的作用已被長期大規(guī)模臨床實(shí)踐所證實(shí)。但由于有一定的副作用,且降脂作用不如“他汀”類藥物,故近年臨床上已很少單獨(dú)使用,但與其他類型的降脂藥聯(lián)用時(shí),能夠提高療效、降低副作用,具有較好的臨床意義。本品為強(qiáng)堿性季胺類陰離子交換樹脂,是降膽固醇作用最強(qiáng)的藥物。本品口服后在腸道中與膽酸結(jié)合,生成的配位化合物不被吸收,而隨糞便排出體外,從而阻斷了膽酸的肝腸循環(huán),使肝中的膽酸量減少,結(jié)果促使血中的膽固醇更多地轉(zhuǎn)化為膽酸,而降低血中的膽固醇含量。同時(shí)膽酸又是腸道吸收膽固醇所必需的物質(zhì),膽酸在腸內(nèi)與本品結(jié)合,減少了對(duì)食物中膽固醇的吸收,也起到降低膽固醇的作用。Carbopol是藥物制劑中常用的一種輔料,考來烯胺與之相比具有更長的胃滯留時(shí)間,而且服用后該藥可均勻地分布在整個(gè)胃部。這一發(fā)現(xiàn)表明,考來烯胺有可能被開發(fā)成以胃粘膜為靶向的粘膜藥物釋放制劑,如可與抗生素聯(lián)合組方,制成膜粘附片,用于根除幽門螺旋桿菌感染。 將考來烯胺制成能在胃內(nèi)漂浮釋藥的微囊。這種微囊通過粘膜吸附能大大延長在胃內(nèi)滯留的時(shí)間。這種制劑十分有助于治療幽門螺旋桿菌引起的胃潰瘍。因此,可以預(yù)計(jì),隨著對(duì)該課題的深入研究,考來烯胺有可能被用于治療胃潰瘍的藥物制劑中。考來烯胺又稱消膽胺、降膽敏、消膽胺脂、降脂1號(hào)樹脂,是一種強(qiáng)堿性季胺類陰離子交換樹脂,應(yīng)用于低密度脂蛋白增高型高脂血癥,即Ⅱa、Ⅱb型高脂血癥,是降膽固醇作用最強(qiáng)的藥物??诜蟛槐晃?,在腸腔內(nèi)使所含的氯離子與膽汁酸交換,與膽汁酸穩(wěn)定地結(jié)合,直至隨糞便排出,使外源性的膽固醇吸收減少,阻礙膽汁酸的肝腸循環(huán)吸收入血,使血中膽酸量減少,其結(jié)果促使血中膽固醇向膽酸轉(zhuǎn)化,因而降低膽固醇??紒硐┌穼?duì)甘油三酯無降低作用。由于強(qiáng)大的降膽固醇作用,而使本品成為 Ⅱa型高脂蛋白血癥的首選藥物。對(duì)Ⅱb 型高脂蛋白血癥應(yīng)與可降低血中甘油三酯的藥物如氯貝丁酯或煙酸合用。對(duì) Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血癥則不宜使用消膽胺。此外,本品也可用于治療動(dòng)脈粥樣硬化及肝硬化、膽石癥引起的的皮膚瘙癢等。
以上信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。考來烯胺:主要用于治療Ⅱa型高脂蛋白血癥,特別是家族性高膽固醇血癥。
另外還用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化、藥物引起的膽汁淤積性黃疸的瘙癢、高膽固醇血癥、慢性膽囊炎、膽結(jié)石、卟啉沉著病等。
治療動(dòng)脈粥樣硬化:4~5g,3次/d。止癢:開始量6~10g/d,維持量3g/d,分3次服。
長期服用可使腸內(nèi)結(jié)合膽鹽減少,引起脂肪吸收不良,長期應(yīng)用應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充維生素A、D、K等脂溶性維生素及鈣劑,對(duì)胃腸有反應(yīng)者可適當(dāng)加用健胃藥物。1. 開始服用可引起惡心、腹脹、腹瀉、便秘等胃腸道反應(yīng),繼續(xù)服用可自行消失。便秘時(shí)間過久應(yīng)停藥,個(gè)別病人可引起腸梗阻。
2. 本品為干粉,且味道難聞,故需與調(diào)味劑加水調(diào)勻服用。
3. 長期大量服用,可影響脂肪和脂溶性維生素的吸收,故應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充維生素A、D、K及鈣鹽。
4. 長期服用考來烯胺可引起葉酸缺乏,特別是兒童,每日需加服葉酸5mg。
5. 考來烯胺可與強(qiáng)心苷、雙香豆素類抗凝藥、氫氯噻嗪、苯巴比妥、甲狀腺素、保泰松、華法令等藥結(jié)合,而妨礙這些藥物的吸收,故與上述藥物同服時(shí),需間隔一定時(shí)間。
用途 
降血脂藥,用于Ⅱ型高血脂癥、動(dòng)脈粥樣硬化等病。

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
安全說明22-24/25
WGK Germany2
RTECS號(hào)FZ9310000
F3-10
海關(guān)編碼3914002000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)11041-12-6(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

提供商 語言
英文

考來烯胺 化學(xué)藥品說明書

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/05/22HY-104081考來烯胺
Cholestyramine
11041-12-6500mg478元
2024/01/25HY-104081考來烯胺
Cholestyramine
11041-12-61g600元

考來烯胺 上下游產(chǎn)品信息

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