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附子提取物

附子提取物

中文名稱附子提取物
中文同義詞附子提取物;附子粉
英文名稱Aconite Tuber Extract
英文同義詞Aconite Tuber Extract;Aconiti Lateralis Radix Praeparata。;Aconiti Lateralis Radix Praeparata P.E
CAS號
分子式
分子量0
EINECS號
相關(guān)類別植物提取物;比例提取物;比列產(chǎn)品;比例提取物
Mol文件Mol File
結(jié)構(gòu)式附子提取物 結(jié)構(gòu)式

附子提取物 性質(zhì)

附子提取物 用途與合成方法

附子提取物來源于毛茛科植物烏頭Aconitum carmichaeli Debx. 的子根加工品,主要成分是二萜生物堿,具有局麻、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、強(qiáng)心、抗炎、抗腫瘤等功效,主要用于治療跌打損傷,風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎腫瘤等疾病。含多種生物堿,其中以烏頭堿(Aconitine)、中烏頭堿(Mesaconitine)、次烏頭堿 (Hypaconitine)、消旋去甲基烏藥堿 (dl-Demethyl-coclaurine,dl-Higenaenine) 等。尚含氯化甲基多巴胺(Coryneine Choriole)及類脂質(zhì)成分。烏頭堿水解后變?yōu)楸郊柞躅^胺,繼續(xù)水解則生成烏頭原堿,其毒性為烏頭堿的1/2000。1.對心血管系統(tǒng)的作用
(1)強(qiáng)心作用:熟附片煎劑對離體心臟、在體心臟及戊巴比妥鈉所致的衰竭心臟均有明顯的強(qiáng)心作用,劑量加大可出現(xiàn)心律不齊。附子提取物因含有大量烏頭堿,對心臟呈現(xiàn)明顯毒性。經(jīng)久煎煮后,烏頭堿水解為烏頭原堿,毒性大減,而強(qiáng)心成分雖然經(jīng)煎煮依然存在。從附子中提得的去甲烏藥堿是附子提取物的主要強(qiáng)心成分之一,將其稀釋至10-9濃度時(shí),仍然表現(xiàn)強(qiáng)心作用。去甲烏藥堿對離體心臟、在體心臟亦有強(qiáng)心作用,能增強(qiáng)心肌收縮力,加快心率,使心輸出量增加。亦能使培養(yǎng)的心肌細(xì)胞搏動(dòng)頻率及振幅增加。
(2)抗心律失常作用:附子提取物對異博定所致小鼠緩慢型心律失常有明顯防治作用,能改善房室傳導(dǎo),加快心率,恢復(fù)竇性心律。減少異博定中毒引起的動(dòng)物死亡率。并對用甲醛所致家兔竇房結(jié)功能低下癥有一定的治療作用,使竇房結(jié)與房室結(jié)功能趨于正常,可提高心率,恢復(fù)竇性心律。有效成分主要是消旋去甲烏藥堿。
(3)對血管和血壓作用:附子注射液靜脈注射后使麻醉犬心輸出量,冠狀動(dòng)脈、腦及股動(dòng)脈血流量明顯增加,血管阻力降低,有明顯擴(kuò)張血管作用。生附子有一過性降壓作用,用同樣劑量的制附子有一過性升壓作用,此升壓作用可被六烴季胺部分對抗,被酚妥拉明完全拮抗,其作用部位可能是α-受體和神經(jīng)節(jié)。對戊巴比妥鈉所致心衰貓的血壓下降有升壓作用,使心率加快,心收縮功能改善。附子提取物中含有降壓和升壓成分,降壓的有效成分主要是消旋去甲烏藥堿; 升壓的主要有效成分是氯化甲基多巴胺。
(4)提高耐缺氧能力作用:附子提取物能顯著提高小鼠對缺氧的耐受力。附子注射液能對抗垂體后葉素所致的大鼠急性心肌缺血,對麻醉犬急性心肌缺血損傷的范圍和程度有明顯的縮小和減輕作用。此作用與其擴(kuò)張心、腦血管,改善心、腦循環(huán)有關(guān)。
(5)抗休克作用:附子及其復(fù)方制劑對失血性休克,內(nèi)毒素性休克,心源性休克及腸系膜上動(dòng)脈夾閉性休克等能提高休克動(dòng)物的平均動(dòng)脈壓,延長其存活時(shí)間和存活百分率,有顯著保護(hù)作用。此外,對純?nèi)毖跣孕菘?、血管栓塞性休克等亦有明顯的保護(hù)作用,可不同程度地提高其平均動(dòng)脈壓,延長休克動(dòng)物存活時(shí)間。
2.對神經(jīng)系統(tǒng)的作用
(1)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用:生附子能延長環(huán)己巴比妥的睡眠時(shí)間,抑制小鼠自發(fā)活動(dòng)。生附子及烏頭堿能抑制壓迫大鼠尾部引起的疼痛和腹腔注射醋酸引起的小鼠扭體反應(yīng),具有顯著的鎮(zhèn)痛作用。
(2)局麻作用:附子、烏頭和烏頭堿能刺激局部皮膚,使皮膚粘膜的感覺神經(jīng)末稍呈興奮現(xiàn)象,產(chǎn)生瘙癢與灼熱感,繼以麻醉,喪失知覺。烏頭堿對神經(jīng)肌肉接頭活動(dòng)和神經(jīng)干復(fù)合電位首先是阻遏興奮在神經(jīng)末梢的傳導(dǎo),高濃度也可使神經(jīng)干完全喪失興奮和傳導(dǎo)沖動(dòng)的能力。
(3)抗寒作用:附子煎劑在寒冷環(huán)境下能抑制小雞及大鼠的體溫下降,甚至使降低的體溫升高,延長生存時(shí)間,減少死亡率。
3.抗炎作用
附子煎劑對大鼠甲醛性、蛋清性、組胺性、角叉菜膠性踝關(guān)節(jié)腫脹有明顯抑制作用。附子的甲醇提取物對小鼠醋酸所致血管通透性增加有抑制作用。烏頭堿類 (烏頭堿、中烏頭堿及次烏頭堿) 在低劑量下能抑制小鼠醋酸所致血管通透性增加和大鼠組胺所致的血管通透性增加,抑制大鼠、小鼠角叉菜膠性足跖浮腫,也能抑制受精雞胚的漿尿膜上的肉芽形成。附子不含生物堿的水提液也有明顯的抗炎作用。附子的抗炎作用原理,由于給附子后腎上腺內(nèi)維生素C和膽固醇含量減少,尿排泄17-酮類固醇增加,血中嗜酸性白細(xì)胞降低,堿性磷酸酶和肝糖元增加,故認(rèn)為主要是興奮了垂體—腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的緣故; 但在切除腎上腺后,附子仍有明顯抗炎作用,所以附子的抗炎作用可能不是單一途經(jīng)。
4.提高免疫功能作用
附子注射液對特異性體液免疫和細(xì)胞免疫有促進(jìn)作用,可使小鼠血清抗體(IgM和IgG)滴度及脾臟抗體形成細(xì)胞數(shù)明顯增加;并可使玫瑰花結(jié)形成細(xì)胞數(shù)及 T淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率明顯增加。對非特異性免疫亦有促進(jìn)作用,可使血清補(bǔ)體含量增加。總之,附子對整體免疫有促進(jìn)作用。
5.對血小板及血凝的影響
在體外,附子、四逆湯均能促使人或兔血漿凝結(jié),增強(qiáng)血小板對二磷酸腺苷(ADP)誘導(dǎo)的聚集反應(yīng);附子還可使人或兔血漿凝血酶凝結(jié)時(shí)間明顯減短,給兔靜注后亦有同樣作用。在體外,附子可增強(qiáng)人血小板對腎上腺素的聚集反應(yīng),促使兔血小板對腎上腺素發(fā)生聚集反應(yīng)。給兔靜脈注射附子液后血小板數(shù)明顯下降,聚集型血小板比例增加,擴(kuò)張型和樹枝型血小板致密顆粒消失。中醫(yī)用含附子的方劑(如黃土湯)治療虛寒性出血,可能與其促進(jìn)血小板聚集及血凝有關(guān)。參附湯則能抑制ADP誘導(dǎo)的兔血小板聚集反應(yīng)。
6.對陰虛、陽虛樣模型的作用
附子肉桂水提物對動(dòng)物甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)(甲亢)、“氫考 Ⅰ型 (皮質(zhì)醇過多)”模型 (陰虛樣模型) 引起β-受體數(shù)增加及環(huán)磷酸腺苷 (cAMP) 系統(tǒng)對異丙腎上腺素的反應(yīng)性升高均有促進(jìn)作用。對小鼠甲狀腺機(jī)能減退模型(陽虛樣模型)M-受體增多及受體后環(huán)磷酸鳥苷 (CMP) 系統(tǒng)反應(yīng)性增強(qiáng)均有抑制作用,使之趨向正常。由于陰虛時(shí)交感神經(jīng)-β受體-cAMP系統(tǒng)功能偏亢,陽虛時(shí)副交感神經(jīng)-M受體-cAMP系統(tǒng)功能偏亢,可見附桂會(huì)使陰虛證進(jìn)一步惡化,使陽虛證得以改善。這在一定程度上從分子水平闡明了附桂的助陽原理。去甲基烏藥堿是β-受體部分激動(dòng)劑,能增高小鼠血漿cAMP水平。
7.抗過敏作用
去甲基烏藥堿為β-受體部分激動(dòng)劑,對豚鼠離體完整氣管及5-羥色胺所致小鼠肺支氣管痙攣皆有松弛作用,皮下注射或噴霧給藥對組織胺所致豚鼠哮喘有平喘作用,靜注亦能抑制組織胺所致呼吸道阻力增加。烏頭堿、草烏總生物堿能拮抗組織胺或乙酰膽堿引起的豚鼠回腸收縮。
8.抗過氧化作用
去甲基烏藥堿對組織胺性踝關(guān)節(jié)有顯著抗炎作用,同時(shí)有較強(qiáng)的清除超氧自由基的能力,并抑制鼠肝勻漿脂質(zhì)的過氧化。對超氧自由基誘導(dǎo)的透明質(zhì)酸和牛關(guān)節(jié)液中氨基多糖的解聚有保護(hù)作用。
9.其他作用
附子煎劑能顯著興奮離體空腸自發(fā)收縮活動(dòng),且隨濃度增大而增強(qiáng);對小鼠胃排空有抑制作用。烏頭堿有抑制排尿作用,抑制嘌呤利尿而不抑制鹽類利尿作用。【性狀鑒別】 ①鹽附子 圓錐形,長5~8cm,直徑3~5cm;表面灰黑色,粗糙,被鹽霜,頂端有凹陷的芽痕,周圍有突起的支根(俗稱釘角)或支根痕。質(zhì)重而堅(jiān)硬,夏季多潮變軟,難折斷,切斷面灰棕色,中央略淺,現(xiàn)多角形形成層環(huán)紋,環(huán)紋內(nèi)側(cè)導(dǎo)管束排列不整齊。氣微,味咸而麻,刺舌。有劇毒,嘗時(shí)應(yīng)注意。以肥大、堅(jiān)實(shí)、灰黑色、表面光滑者為佳。②黑順片 不規(guī)則的縱切片,周邊略翹起,直徑2~5cm,厚2~4mm;表面褐色,略平坦。切開面黃棕色,略透明,可見縱向稍突起的導(dǎo)管束。質(zhì)堅(jiān)硬,難折斷,斷面角質(zhì)樣。氣微弱,味淡。以片大、均勻,色棕黃、堅(jiān)硬者為佳。③白附片 呈不規(guī)則縱切片,黃白色,透明,余同黑順片。
附子
圖1為附子 【顯微鑒別】 鹽附子 塊根橫切面后生皮層最外為 一列黃色栓化細(xì)胞,形狀不規(guī)則,其內(nèi)為7~8列不規(guī)則扁縮的栓化細(xì)胞,有石細(xì)胞,單個(gè)或3~5個(gè)成群,長方形或類方形;內(nèi)皮層明顯。韌皮部寬廣,有小形篩管群散在。形成層環(huán)呈多角形。木質(zhì)部導(dǎo)管略呈“V”字形或放射狀排列于形成層角隅內(nèi)側(cè)。中央髓部為薄壁細(xì)胞,含淀粉粒。 附子粉末:黃白色。①淀粉粒單粒類圓形、圓多角形或長圓形,直徑2~20μm,臍點(diǎn)點(diǎn)狀、十字狀、星狀、人字狀,大粒層紋隱約可見;復(fù)粒多由2~7分粒或更多組成。②導(dǎo)管主為具緣紋孔及網(wǎng)紋導(dǎo)管,直徑20~48μm;有的具緣紋孔導(dǎo)管分子端壁稍傾斜,相接不規(guī)則,穿孔位于側(cè)壁。③后生皮層細(xì)胞深棕色,表面觀呈多角形,垂周壁不均勻增厚,有的呈瘤狀突入細(xì)胞腔,胞腔內(nèi)含棕色物。④石細(xì)胞少數(shù),單個(gè)散在。長方形或類方形,直徑53~125μm,長105~255μm,壁厚7~18μm,紋孔圓形或人字形,聚集成群或偏布于邊沿,孔溝明顯。
【理化鑒別】 ①取樣品粉末2g,以10%碳酸鈉溶液濕潤,加苯冷浸過夜,濾取苯液并用2%鹽酸提取生物堿;酸水加濃氨水堿化,用乙醚提取總生物堿,濃縮至小體積,點(diǎn)于堿性氧化鋁G薄層板上(120~140℃活化1小時(shí))以烏頭堿、中烏頭堿和下烏頭堿為對照,以乙醚-石油醚(10:1)為展開劑,展開16cm,碘蒸氣顯色,斑點(diǎn)均顯棕色。②取樣品粉末適量,用乙醚、氯仿混合液提取,氨水堿化處理,得粗生物堿,配成氯仿液,點(diǎn)于氧化鋁板上,以烏頭堿為對照,以乙醚-石油醚(10:1)或乙醚-環(huán)己烷(10:0.5)為展開劑,展開后,用碘化鉍鉀試劑顯色。附子及所含烏頭堿均有毒性,烏頭堿小鼠皮下注射及家兔靜注LD50為 0.3mg/kg。去甲烏藥堿小鼠LD50靜注為58.9mg/kg,腹腔注射為0.3g/kg,口服為3.53g/kg。人口服烏頭堿0.2mg即致中毒。中毒癥狀為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭昏眼花、口舌四肢及全身發(fā)麻、畏寒,繼之瞳孔散大、視物模糊、呼吸困難、手足抽搐、躁動(dòng)、大小便失禁、室性期外收縮、室性心動(dòng)過速、室性纖維顫動(dòng)等,嚴(yán)重者導(dǎo)致死亡。故臨床應(yīng)用附子時(shí)應(yīng)先炮制后使用,并應(yīng)控制用量。 本信息由ChemicalBook的東方編輯整理。【性味】辛、甘,大熱;有毒。
【歸經(jīng)】入心、脾、腎經(jīng)。
【功能主治】回陽救逆,補(bǔ)火助陽,逐風(fēng)寒濕邪。用于亡陽虛脫,肢冷脈微,陽痿,宮冷,心腹冷痛,虛寒吐瀉,陰寒水腫,陽虛外感,寒濕痹痛。陰虛陽盛,真熱假寒及孕婦均禁服。

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