奧卡西平
| 中文名稱 | 奧卡西平 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 10,11-二氫-10-羥基奧卡西平D3;10,11-二氫-10-羥基奧卡西平D4;奧卡西平;10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺;奧卡西平 5G;奧卡西平,98%;奧卡西平(標(biāo)準(zhǔn)品);10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[B,F]氮卓-5-羧酰胺 |
| 英文名稱 | Oxcarbazepine |
| 英文同義詞 | 10,11-DIHYDRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE;10,11-DIHDYRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE;5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE, 10,11-DIHYDRO-10-OXO-;Aurene;Oxecarb;Oxetol;Oxcarbazepine 10,11-Dihydro-10-oxo-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide;Oxcarbazepine solution |
| CAS號(hào) | 28721-07-5 |
| 分子式 | C15H12N2O2 |
| 分子量 | 252.27 |
| EINECS號(hào) | 249-188-8 |
| 相關(guān)類別 | 抗癲癇藥;藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;原料藥;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥原料;細(xì)胞生物學(xué);化學(xué)原藥;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;細(xì)胞信號(hào)和神經(jīng)生物學(xué);生物化工類;化學(xué)試劑;醫(yī)用原料;中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品;化學(xué)原料;Heterocyclic Compounds;APIs;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Chiral Reagents;Heterocycles;Metabolites & Impurities;Pharmaceutical raw material;Chiral Reagents, Heterocycles, Metabolites & Impurities, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals;COREG;Other APIs;化合物：原料藥;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)用原料;奧卡西平;心腦血管;原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;雜質(zhì)對(duì)照品;試劑;化學(xué)試劑;臨床檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì) |
| Mol文件 | 28721-07-5.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
奧卡西平 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 215-216°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 457.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.329±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 閃點(diǎn) | 230.3±31.5 °C |
| 儲(chǔ)存條件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | DMSO: 9 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.73±0.20(Predicted) |
| 顏色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO, methanol, water, ethanol and acetone. |
| Merck | 14,6929 |
| BCS Class | 4 |
| InChI | InChI=1S/C15H12N2O2/c16-15(19)17-12-7-3-1-5-10(12)9-14(18)11-6-2-4-8-13(11)17/h1-8H,9H2,(H2,16,19) |
| InChIKey | CTRLABGOLIVAIY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1(C(N)=O)C2=CC=CC=C2C(=O)CC2=CC=CC=C12 |
| CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 28721-07-5(CAS DataBase Reference) |
| EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | 5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide, 10,11-dihydro-10-oxo- (28721-07-5) |
奧卡西平（10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺）主要通過(guò)其代謝物單羥基衍生物（MHD）發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過(guò)阻斷電壓敏感的鈉通道，從而穩(wěn)定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電，減少突觸沖動(dòng)的傳播。此外，通過(guò)增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。奧卡西平（10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺），白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，本品為抗癲癇藥，是卡馬西平的10-酮基衍生物，其藥效與卡馬西平相似，作用相同或稍強(qiáng)，但其不良反應(yīng)極少。本品對(duì)大腦皮質(zhì)層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性的抑制作用，防止了異常電波的傳播，對(duì)癲癇局限性或強(qiáng)直陣攣性發(fā)作和情感性精神障礙均有滿意的療效，對(duì)三叉神經(jīng)痛也有很好的止痛作用。Oxcarbazepine (GP47680) 是一種抗驚厥和穩(wěn)定情緒的藥物。抑制[3H]BTX與sodium channels結(jié)合， IC50位160 μM，也抑制22Na+匯入大鼠腦i突觸體， IC50約為100 μM。
| Target | Value |
| sodium channel | 160 μM |
化學(xué)性質(zhì)
淺褐色結(jié)晶用途
神經(jīng)系統(tǒng)用藥用途
為卡馬西平衍生物，作用和卡馬西平相同，但副作用較小，無(wú)不良藥物相互作用。用于抗癲癇。生產(chǎn)方法
化合物(I)和光氣在甲苯中反應(yīng)，得到化合物(Ⅱ)。溶于乙醇，在回流狀態(tài)下通人氨氣4h，得到化合物(Ⅲ)。最后在2mol/L鹽酸中回流，即得奧卡西平。安全信息
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志 | Xn,F |
|---|---|
| 危險(xiǎn)類別碼 | 22-36-20/21/22-11 |
| 安全說(shuō)明 | 16-36/37 |
| 危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | UN 1648 3 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS號(hào) | HN8445000 |
| 海關(guān)編碼 | 29339900 |
| 毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 28721-07-5(Hazardous Substances Data) |
| 提供商 | 語(yǔ)言 |
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奧卡西平 化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/05/22 | H60014 | 奧卡西平, 98% Oxcarbazepine, 98% | 28721-07-5 | 250mg | 1243元 |
| 2025/05/22 | HY-B0114 | 奧卡西平 Oxcarbazepine | 28721-07-5 | 5 mg | 343元 |