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醋酸卡貝縮宮素

醋酸卡貝縮宮素

中文名稱醋酸卡貝縮宮素
中文同義詞醋酸卡貝縮宮素 37025-55-1;卡貝縮宮素三氟醋酸鹽;卡比托辛/卡貝縮宮素;醋酸卡貝縮宮素,卡比托辛;卡貝縮宮素;醋酸卡貝縮宮素;卡比托辛;卡貝縮官素;卡貝縮宮素
英文名稱Carbetocin
英文同義詞Butyryl-Tyr(Me)-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2(Disulfide bond);N-(4-Mercapto-1-oxobutyl)-O-methyl-L-tyrosyl-L-isoleucyl-L-glutaminyl-L-asparaginyl-L-cysteinyl-L-prolyl-L-leucyl-glycinamidecyclic (1-5)-thioether acetate;CARBAOXYTOCIN;Carbetocin, (Butyryl1,Tyr(Me)2)-1-Carbaoxytocin;BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDE BOND BETWEEN BUTYRYL-4-YL AND CYS);BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2 TRIFLUOROACETATE SALT;(BUTYRYL1,TYR(ME)2)-1-CARBAOXYTOCIN TRIFLUOROACETATE SALT;(BUTYRYL1,TYR(ME)2)-OXYTOCIN
CAS號(hào)37025-55-1
分子式C45H69N11O12S
分子量988.17
EINECS號(hào)253-312-6
相關(guān)類別原料藥(API);多肽;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)用原料;多肽原料藥;生物制藥;原料藥;Peptide;Vasopressin and Oxytocin receptor;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Other APIs;醫(yī)藥原料藥 科研原料;醫(yī)藥原料;藥物多肽;雜質(zhì)對(duì)照品;肽類;標(biāo)準(zhǔn)品;生物化工;化學(xué)產(chǎn)品
Mol文件37025-55-1.mol
結(jié)構(gòu)式醋酸卡貝縮宮素 結(jié)構(gòu)式

醋酸卡貝縮宮素 性質(zhì)

熔點(diǎn)140 - 160°C
沸點(diǎn)1477.9±65.0 °C(Predicted)
比旋光度D -69.0° (c = 0.25 in 1M acetic acid)
密度1.218±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-15°C
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
形態(tài)粉末
酸度系數(shù)(pKa)13.07±0.70(Predicted)
顏色白色至米色
水溶解性Soluble to 29.65 mg/ml in water
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyNSTRIRCPWQHTIA-FOILTOEQNA-N

醋酸卡貝縮宮素 用途與合成方法

卡貝縮宮素(Carbetocin)是一種合成的具有激動(dòng)劑性質(zhì)的長(zhǎng)效催產(chǎn)素8肽類似物,其臨床和藥理特性與天然產(chǎn)生的催產(chǎn)素類似。像催產(chǎn)素一樣,卡貝縮宮素與子宮平滑肌的產(chǎn)素受體結(jié)合,引起子宮的節(jié)律性收縮,在原有的收縮基礎(chǔ)上,增加其頻率和增加子宮張力。在非妊娠狀態(tài)下,子宮的催產(chǎn)素受體含量很低,在妊娠期間增加,分娩時(shí)達(dá)高峰。因此卡貝縮宮素對(duì)非妊娠的子宮沒(méi)有作用,但是對(duì)妊娠的子宮和剛生產(chǎn)的子宮具有有效的子宮收縮作用。不論是靜脈注射還是肌肉注射卡貝縮宮素后,子宮迅速收縮,可在2分鐘內(nèi)達(dá)到一個(gè)明確強(qiáng)度。單劑量靜脈注射卡貝縮宮素對(duì)子宮的活性作用可持續(xù)大約1個(gè)小時(shí),因此足以預(yù)防剛生產(chǎn)后的產(chǎn)后出血。產(chǎn)后給予卡貝縮宮素后,在收縮的頻率與幅度方面都比催產(chǎn)素為長(zhǎng)。用于選擇性硬膜外或腰麻下剖宮產(chǎn)術(shù)后,以預(yù)防子宮收縮乏力和產(chǎn)后出血。Carbetocin 是一種催產(chǎn)素 (OT) 類似物,是催產(chǎn)素受體 (oxytocin receptor) 激動(dòng)劑,Ki 是 7.1 nM。Carbetocin 對(duì)催產(chǎn)素受體的嵌合 N 末端 (E1) 具有高親和力 (Ki=1.17 μM)。Carbetocin 具有用于產(chǎn)后出血研究的潛力。Carbetocin 能透過(guò)血腦屏障,可以通過(guò)激活 CNS 中的催產(chǎn)素受體而具有類抗抑郁活性。

Carbetocin is an agonist with about 10-fold lower affinity for the oxytocin receptor but with significantly higher stability and a longer duration of action. Carbetocin has higher affinity to the chimeric E1 receptor and especially to each of the combinations of E1 with the other extracellular domains, i.e. chimeric receptors E13 (K i =13 nM), E123 (K i =56 nM), and E1234 (K i =37 nM).

Carbetocin (2-20 mg/kg; i.p.) has a significant effect of treatment on the percent time spent climbing, swimming and immobile.
Carbetocin (1, 10,100 μg/rat, i.c.v.) reveals a dose-dependent increase in the percent time spent swimming and a corresponding reduction in immobility following acute administration of 100 μg/rat.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats weighing between 300 and 500 g
Dosage: 2, 6.4, 20 mg/kg
Administration: IP; single dose
Result: Increased climbing with 6.4 mg/kg and resulted in a significantly greater proportion of time spent swimming with 20 mg/kg.

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/05/22HY-17573A醋酸卡貝縮宮素
Carbetocin acetate
37025-55-11 mg200元
2025/05/22HY-17573A醋酸卡貝縮宮素
Carbetocin acetate
37025-55-15mg500元

醋酸卡貝縮宮素 上下游產(chǎn)品信息

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