伏美替尼
| 中文名稱 | 伏美替尼 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 化合物ALFLUTINIB;(伏美替尼);ALFLUTINIB AST2818;化合物ALFLUTINIB,10 MM DMSO 溶液 |
| 英文名稱 | Alflutinib |
| 英文同義詞 | Alflutinib;ASK120067;AST2818;AST-2818;ASK120067;2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)-3-pyridinyl]-;Alflutinib,inhibit,esistant mutation,T790M,EGFR,AST 2818,Furmonertinib,Inhibitor,ErbB-1,NSCLC,cancer,Epidermal growth factor receptor,AST-2818,HER1;Firmonertinib Alflutinib;N-(2-{[2-(dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl)prop-2-enamide;Capsaicin Impurity 17 |
| CAS號 | 1869057-83-9 |
| 分子式 | C28H31F3N8O2 |
| 分子量 | 568.61 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 抑制劑 |
| Mol文件 | 1869057-83-9.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
伏美替尼 性質(zhì)
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 形態(tài) | Solid |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 11?+-.0.70(Predicted) |
| 顏色 | White to off-white |
伏美替尼作為第三代EGFR TKI，能夠不可逆地結(jié)合到EGFR蛋白上，特別是針對那些攜帶T790M耐藥突變的腫瘤細胞。這種特異性的結(jié)合有助于減少對正常細胞的損害，同時有效抑制腫瘤細胞的增殖。
伏美替尼是一種選擇性的表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI），主要用于治療攜帶EGFR T790M突變的非小細胞肺癌（NSCLC）患者。EGFR是一種在細胞生長和分裂中起重要作用的蛋白質(zhì)，其突變可導致腫瘤細胞的不受控制增長。對吲哚進行芳基化制備了氯吡啶21.7，然后在過量對甲苯磺酸存在下，將其與苯胺21.4反應，生成21.8（見圖7.3.2）。第二次SNAr反應使用二胺21.9，在DMF中與水共沉淀，經(jīng)過兩步反應，產(chǎn)率為77%，得到胺21.10。使用亞硫酸鈉還原硝基團，以非金屬和溫和的條件生成相應的胺。然后，粗苯胺轉(zhuǎn)化為二鹽酸鹽21.11，在甲醇和乙醇中打漿后，以高純度（99.8%）和收率（94%）固體形式分離。最后，與早期路線直接使用丙烯酰氯不同，采用了兩步法安裝α，β-不飽和酰胺。酰化反應使用氯代酰氯21.12得到烷基氯化物21.13，通過過濾分離。隨后，在乙腈中用三乙胺回流進行消除反應，以93%的收率和99.2%的純度制備了伏美替尼（21）。
| Target | Value |
|
EGFR
() | |
|
CYP3A4
(Cell-free assay) | 0.25 μM(EC50) |
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-138751 | Alflutinib ASK120067 | 1869057-83-9 | 5mg | 2100元 |
| 2024/01/25 | HY-138751 | Alflutinib ASK120067 | 1869057-83-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 2523元 |