維利西呱
中文名稱 | 維利西呱 |
---|---|
中文同義詞 | 維利西呱;N-[4,6-二氨基-2-[5-氟-1-(2-氟芐基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]嘧啶-5-基]氨基甲酸甲酯;化合物VERICIGUAT;(4,6-二氨基-2-(5-氟-1-(2-氟芐基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基)嘧啶-5-基)氨基甲酸甲酯;VERICIGUAT 維利西呱;維利西呱(VERICIGUAT);維利西胍;維立西呱 |
英文名稱 | vericiguat |
英文同義詞 | vericiguat;BAY1021189;Carbamic acid, N-[4,6-diamino-2-[5-fluoro-1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-, methyl ester;Vericiguat (BAY 1021189);MK-1242;methyl (4,6-diamino-2-(5-fluoro-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-5-yl)carbamate (Vericiguat);Methyl (4,6-diamino-2-(5-fluoro-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-5-yl)carbamate;Inhibitor,BAY-1021189,BAY 1021189,inhibit,Guanylate Cyclase,Vericiguat |
CAS號 | 1350653-20-1 |
分子式 | C19H16F2N8O2 |
分子量 | 426.38 |
EINECS號 | |
相關(guān)類別 | 化學(xué)原料藥;活性小分子庫;雜質(zhì)對照品;醫(yī)藥原料 |
Mol文件 | 1350653-20-1.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
維利西呱 性質(zhì)
沸點 | 535.9±50.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.63±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 | DMSO:60.0(最大濃度 mg/mL);140.7(最大濃度 mM) |
形態(tài) | 固體 |
酸度系數(shù)(pKa) | 10.61±0.70(Predicted) |
顏色 | 淺黃至棕色 |
InChI | InChI=1S/C19H16F2N8O2/c1-31-19(30)25-14-15(22)26-17(27-16(14)23)13-11-6-10(20)7-24-18(11)29(28-13)8-9-4-2-3-5-12(9)21/h2-7H,8H2,1H3,(H,25,30)(H4,22,23,26,27) |
InChIKey | QZFHIXARHDBPBY-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C(OC)(=O)NC1=C(N)N=C(C2C3=CC(F)=CN=C3N(CC3=CC=CC=C3F)N=2)N=C1N |
維立西呱(英文名:Vericiguat)是一種治療慢性心力衰竭的口服藥物,由默克公司(Merck)和拜耳公司(Bayer AG)共同開發(fā)。它是一種可溶性鳥苷酸環(huán)化酶(sGC)刺激劑,通過增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)的水平來發(fā)揮作用。cGMP是一種重要的信號分子,能夠調(diào)節(jié)心血管、肺和腎功能。Vericiguat的適應(yīng)癥是用于治療成人慢性心力衰竭患者,特別是那些射血分?jǐn)?shù)(ejection fraction)小于45%的患者。射血分?jǐn)?shù)是衡量心臟每次泵血時從心室中排出的血液量的指標(biāo),低于45%意味著心臟泵血效率降低。
維立西呱的特點包括:
針對慢性心力衰竭:適用于治療射血分?jǐn)?shù)降低的慢性心力衰竭成人患者。
sGC刺激作用:通過刺激sGC來增加cGMP的產(chǎn)生,即使在NO水平較低的情況下也能有效。
改善心血管功能:有助于改善心力衰竭患者的癥狀,如呼吸困難和運動耐受性下降。
維立西呱通過刺激sGC,即使在體內(nèi)一氧化氮(NO)水平較低的情況下,也能夠增加cGMP的產(chǎn)生。NO-sGC-cGMP途徑是心血管系統(tǒng)中關(guān)鍵的信號通路,與血管舒張、血壓調(diào)節(jié)和心臟功能密切相關(guān)。在心力衰竭患者中,這一途徑可能受損,導(dǎo)致NO的可用性降低,進(jìn)而影響心臟和血管的健康。維立西呱通過模擬NO的作用,有助于恢復(fù)這一途徑的功能,從而改善心力衰竭患者的癥狀和生活質(zhì)量。
Vericiguat (BAY1021189, Verquvo) 是一種有效的、口服且可溶的 guanylate cyclase (sGC) 的刺激劑。Target | Value |
sGC
() |
安全信息
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
---|---|---|---|---|---|
2025/05/22 | HY-16774 | 維利西呱 Vericiguat | 1350653-20-1 | 1 mg | 560元 |
2025/05/22 | HY-16774 | 維利西呱 Vericiguat | 1350653-20-1 | 2mg | 792元 |