福司曲星(Fostriecin)是1983年從巴西采集的土壤標(biāo)本中一種放線菌的發(fā)酵液中首次分離得到的，屬于天然內(nèi)酯類化合物，它們的產(chǎn)生菌為Streptomyces pulveraceus。本品具有良好的抗腫瘤活性，與17種臨床應(yīng)用藥物比較,它是活性最好的化合物之一。體外實(shí)驗(yàn)表明，福司曲星能夠抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ和蛋白磷酸酶2A(ProteinPhosphatase2A , PP2A)，但其體外細(xì)胞毒作用主要通過非DNA切割機(jī)制對拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ產(chǎn)生抑制。它使細(xì)胞分裂過程中的紡錘體不能正確形成，細(xì)胞分裂不能完成，被特異地阻滯于G2-M期。它對體外培養(yǎng)的小鼠白血病L1210和P388細(xì)胞以及人肺癌、乳腺癌和卵巢癌細(xì)胞顯示出明顯的抗腫瘤活性。目前已完成了Fostriecin的臨床Ⅰ期研究，在進(jìn)行I 期臨床試驗(yàn)時發(fā)現(xiàn)，它可以預(yù)防腫瘤的復(fù)發(fā)，但是血漿半衰期較短；主要的不良反應(yīng)是嘔吐、發(fā)燒和輕度疲勞。由于在天然產(chǎn)物中檢測出8%的雜質(zhì)，臨床試驗(yàn)被中斷。目前已經(jīng)完成了福司曲星的化學(xué)全合成，臨床試驗(yàn)有望繼續(xù)進(jìn)行。

圖1為福司曲星的結(jié)構(gòu)式
以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-18）